康奈非尼_Encorafenib是什么样靶向药？
Braftovi（康奈非尼）是由辉瑞公司的子公司Array BioPharma公司研发一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，于2018年6月获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市。Braftovi（康奈非尼）能够抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的生长，具有更强的抗肿瘤活性。
康奈非尼_Encorafenib上市了吗？
康奈非尼_Encorafenib上市时间：2018-06-27
康奈非尼_Encorafenib适应症国外批准上市有哪些？
2018年06月27日，美国食品药品管理局(FDA)批准Braftovi胶囊与Mektovi（Mektovi是一种口服小分子MEK抑制剂）片剂联合用于治疗由BRAFV600E或BRAFV600K突变引起的阳性不可切除或者转移性的黑色素瘤（经FDA批准的检测方法测出）。
2020年4月8日，美国食品药品管理局(FDA)批准Braftovi与Erbitux联合用于治疗具有BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（CRC）成人患者。
康奈非尼_Encorafenib作用
Encorafenib是一种小分子BRAF抑制剂，在体外无细胞试验中，靶向BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。BRAF 基因中的突变，例如 BRAF V600E，可能导致组成型激活的 BRAF 激酶刺激肿瘤细胞生长。 Encorafenib 还能够在体外结合其他激酶，包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36，并以临床可达到的浓度（≤0.9 µM）减少配体与这些激酶的结合。
Encorafenib 抑制表达 BRAF V600 E、D 和 K 突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达 BRAF V600E 的肿瘤细胞的小鼠中，Encorafenib诱导与 RAF/MEK/ERK 通路抑制相关的肿瘤消退。
Encorafenib 和 Binimetinib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比，Encorafenib 和 Binimetinib 的共同给药在 BRAF 突变阳性细胞系中产生更大的体外抗增殖活性，并在 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植小鼠研究中产生更大的抗肿瘤活性。 此外，与单独使用任一种药物相比，Encorafenib 和 Binimetinib 的组合延迟了小鼠 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植中耐药性的出现。
BRAF 突变引起的 CRC ，EGFR 介导的 MAPK 通路激活的诱导已被确定为对 BRAF 抑制剂产生抗性的机制。在非临床模型中，BRAF 抑制剂和靶向 EGFR 的药物的组合已被证明可以克服这种耐药机制。在 BRAF V600E 突变的结直肠癌小鼠模型中，Encorafenib 和Cetuximab的共同给药比单独使用任何一种药物的抗肿瘤作用都强。
康奈非尼_Encorafenib什么情况下不适用？
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康奈非尼_Encorafenib怎么服用？
黑色素瘤
由BRAF V600E或V600K突变引起的不可切除或转移性黑素瘤：Braftovi（康奈非尼）推荐剂量为450 mg，每日一次，与Mektovi联合使用，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
在开始应用Braftovi（康奈非尼）之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。饮食不影响用药。12小时内服用下一剂量，服药后如果出现呕吐症状，不用补服，直接服用下一次剂量。
结直肠癌
携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌：Braftovi（康奈非尼）推荐剂量为300mg，每日一次，与Erbitux联合使用，持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
在开始应用Braftovi（康奈非尼）之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。饮食不影响用药。12小时内服用下一剂量，服药后如果出现呕吐症状，不用补服，直接服用下一次剂量。
康奈非尼_Encorafenib要冷藏吗？
建议将Braftovi与干燥剂一起保存在原瓶中，并保持瓶盖紧闭。不要从瓶子里取出干燥剂。在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）下保存；允许在15°C 和30°C（59°F 和 86°F）之间进行短途运输。
康奈非尼_Encorafenib进医保报销后一盒多少钱？
Braftovi（康奈非尼）目前在市场上可供参考的售价如下：德国规格为75mg*168粒的康奈非尼（恩考芬尼）售价约148500元；美国规格为 75mg *180粒的康奈非尼（恩考芬尼），售价约188865元。
