阿伐替尼_Avapritinib进医保报销后一盒多少钱

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更新时间： 2022-02-14 03:27

阿伐替尼_Avapritinib是什么样靶向药？

Ayvakit（阿伐替尼）是由Blueprint Medicines公司研发的口服高特异性KIT和PDGFRA激酶抑制剂，于2020年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Ayvakit（阿伐替尼）是第一个被批准用于胃肠道间质瘤（GIST）的精准疗法，也是第一个对PDGFRA基因18号外显子突变型GIST具有高活性的药物。

阿伐替尼_Avapritinib上市了吗？

阿伐替尼_Avapritinib上市时间：2020-01-09

阿伐替尼_Avapritinib适应症国外批准上市有哪些？

2020年1月9日，Ayvakit获得美国FDA批准上市，用于治疗且具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRα)外显子18突变（包括D842V突变）的，不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的成年患者。Ayvakit也是第一个被批准用于GIST的精准疗法，也是唯一一种对PDGFRA基因18号外显子突变型GIST具有高活性的药物。

2021年6月16日，美国FDA批准Ayvakit用于治疗晚期系统性肥大细胞增多症（SM）的成年患者，包括侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）、伴有相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN) 和肥大细胞白血病 (MCL)患者。

阿伐替尼_Avapritinib作用

阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体，其半数最大抑制浓度（IC50s）小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活，从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。

在细胞分析中，阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化，IC50为4nM，大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中，阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖，包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中，阿伐替尼也显示出生长抑制活性。

阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化，该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关，IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼（imatinib）耐药的患者，且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中，阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。

阿伐替尼_Avapritinib什么情况下不适用？

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阿伐替尼_Avapritinib怎么服用？

胃肠道间质瘤

阿伐替尼的推荐剂量为每次300mg，每天一次，继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。

至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药，不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐，不要再重复服用，但要继续服用下一个计划的药物剂量。

系统性肥大细胞增生症

阿伐替尼的推荐剂量为每次200mg，每天口服一次，继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。

阿伐替尼_Avapritinib要冷藏吗？

储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间进行偏移。