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伏立诺他是默沙东研发的一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,于2006年获FDA批准上市。该药能增加乙酰化的组蛋白在肿瘤细胞中积累,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
伏立诺他在国内暂未上市,还没有可供参考的销售价格;伏立诺他在美国的100mg参考售价为15679美元左右。
Zolinza_Zolinza适应症在国外获批有哪些?
伏立诺他于2006年10月6日获FDA批准上市,用于曾接受过两次系统性治疗的有进展性、持久性或复发性T细胞淋巴瘤。
Zolinza_Zolinza是靶向药吗?
Zolinza_Zolinza药品成分是Vorinostat,Zolinza_Zolinza药品性状是胶囊剂。
伏立诺他是默沙东研发的一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,于2006年获FDA批准上市。该药能增加乙酰化的组蛋白在肿瘤细胞中积累,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
儿童或妊娠期妇女服用Zolinza_Zolinza的注意事项
妊娠期患者
根据其作用机制和动物研究结果,伏立诺他给孕妇使用时会造成胎儿伤害。关于孕妇使用伏立诺他的数据不足,无法告知与药物相关的重大出生缺陷和流产风险。在动物繁殖研究中,在器官发生期间,给怀孕大鼠和兔子服用伏立诺达,在母体暴露时,会导致不良的发育结果,约为人类暴露的0.5倍。
哺乳期患者
没有关于伏立诺他或其代谢物在母乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。由于许多药物是通过母乳排出的,而且哺乳期儿童可能会出现严重的药物不良反应,因此建议哺乳期妇女在使用唑林扎治疗期间以及最后一次给药后至少1周内不要母乳喂养。
儿童患者
伏立诺他在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
Zolinza_Zolinza常温保存可以吗?
Zolinza应储存在20-25°C(68-77°F)的温度下,允许在15-30°C(59-86°F)的温度范围内偏移。
Zolinza_Zolinza靶点有哪些?
Zolinza_Zolinza靶点为:HDAC。
Zolinza_Zolinza有哪些不良反应?
皮肤T细胞淋巴瘤
最常见的不良反应(发生率≥为20%)是腹泻、疲劳、恶心、血小板减少、厌食症和味觉障碍。
Zolinza_Zolinza的功效作用
伏立诺他是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1,HDAC2,HDAC3(Ⅰ型)和HDAC6(Ⅱ型)活性抑制剂,本品在毫摩尔浓度时(IC 50<86nM)具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞中,有一些致癌因子过度表达的HDAC或变异修复的HDAC引起核小体的组蛋白的低乙酰化,组蛋白的低乙酰化伴随凝聚染色质结构和基因转录的抑制。抑制HDAC的活性,浓集组蛋白赖氨酸残基的乙酰基团导致开放的染色质结构和转录激活。在体外研究中,伏立诺他引起组蛋白乙酰化的浓集,诱发细胞周期停滞和(或)一些变异细胞的编程细胞死亡。伏立诺他的深入抗肿瘤机制有待于进一步研究。
Zolinza_Zolinza治疗哪些癌症?
皮肤T细胞淋巴瘤
伏立诺他适用于恶化、持续或复发性皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL),或两种全身用药无效的CTCL疾病的后续治疗。