特泊替尼是靶向药吗,
Tepmetko(特泊替尼)由默克公司(Merck KGaA)研发一种口服MET抑制剂,于2020年3月在日本获批上市。Tepmetko(特泊替尼)可抑制MET基因突变引起的MET受体信号转导,包括MET外显子14跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过度表达,是全球首个MET肺癌靶向药。
特泊替尼怎么吃?
患者选择
在携带 METex14 跳跃突变的肿瘤样本中选择接受 Tepmetko 治疗的患者。
非小细胞肺癌
Tepmetko(特泊替尼)推荐剂量:450 mg 每天一次与食物一起口服,持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞服,不要压碎、咀嚼或者分割药片。建议患者在每天的同一时间用药,不要在下一次服药的8小时内服用漏服的剂量,若服用后发生呕吐,直接按照预定时间服用下一剂量。
特泊替尼作用效果怎么样?
Tepmetko(特泊替尼)是一种低分子化合物,对间质表皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。Tepotinib抑制MET的磷酸化,通过抑制下游信号转导,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。
Tepotinib 是一种靶向 MET 的激酶抑制剂,包括具有外显子 14 跳跃改变的变体。 Tepotinib 抑制肝细胞生长因子 (HGF) 依赖性和非依赖性 MET 磷酸化以及 MET 依赖性下游信号通路。 Tepotinib 还在临床可达到的浓度下抑制褪黑激素 2 和咪唑啉 1 受体。
在体外,Tepotinib 抑制了肿瘤细胞增殖、非贴壁依赖性生长和 MET 依赖性肿瘤细胞的迁移。 在植入具有 MET 致癌激活(包括 METex14 跳跃改变)的肿瘤细胞系的小鼠中,Tepotinib 抑制肿瘤生长,导致 MET 磷酸化的持续抑制,并且在一种模型中,减少了转移的形成。
特泊替尼特殊人群有哪些?
妊娠期患者
尚无孕妇使用Tepmetko 的有效数据。根据临床试验,妊娠期使用Tepmetko可能会造成胎儿畸形或者死亡。告知孕妇使用Tepmetko对胎儿的潜在毒性。
哺乳期患者
目前尚无Tepotinib或其代谢物在人乳中分泌、对母乳喂养婴儿或对产奶量影响的数据。建议女性在Tepmetko治疗期间和停药后一周内不要母乳喂养。
儿童患者
目前尚无儿童患者使用Tepmetko的安全性和有效性数据。
特泊替尼进入医保了吗?
特泊替尼,即Tepotinib、Tepmetko、Tepmetko、盐酸特泊替尼片;特普替尼;替波替尼尚未纳入国家医保范畴。特泊替尼虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
特泊替尼针对的靶点有哪些?
特泊替尼靶点有:MET。
特泊替尼适应症在国外有哪些获批上市?
2020年3月25日,Tepmetko(特泊替尼)获得日本厚生劳动省批准上市,用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃变异的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。Tepmetko是全球第一款获批用于治疗携带MET基因突变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。
2021年2月3日,FDA加速批准了Tepmetko(特泊替尼)上市,用于治疗MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。
特泊替尼放在常温下保存可以吗?
在 20°C-25°C (68°F-77°F) 下储存Tepmetko,允许在 15°C-30°C (59°F-86°F) 的温度范围内短途运输,保存在原包装中。