康奈非尼_Encorafenib在中国上市了吗,是否在中国上市:否。
Braftovi(康奈非尼)是由辉瑞公司的子公司Array BioPharma公司研发一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,于2018年6月获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市。Braftovi(康奈非尼)能够抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的生长,具有更强的抗肿瘤活性。
康奈非尼_Encorafenib靶点有几种?
康奈非尼_Encorafenib靶点包括:BRAF。
康奈非尼_Encorafenib效果怎么样?
Encorafenib是一种小分子BRAF抑制剂,在体外无细胞试验中,靶向BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。BRAF 基因中的突变,例如 BRAF V600E,可能导致组成型激活的 BRAF 激酶刺激肿瘤细胞生长。 Encorafenib 还能够在体外结合其他激酶,包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36,并以临床可达到的浓度(≤0.9 µM)减少配体与这些激酶的结合。
Encorafenib 抑制表达 BRAF V600 E、D 和 K 突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达 BRAF V600E 的肿瘤细胞的小鼠中,Encorafenib诱导与 RAF/MEK/ERK 通路抑制相关的肿瘤消退。
Encorafenib 和 Binimetinib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的共同给药在 BRAF 突变阳性细胞系中产生更大的体外抗增殖活性,并在 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植小鼠研究中产生更大的抗肿瘤活性。 此外,与单独使用任一种药物相比,Encorafenib 和 Binimetinib 的组合延迟了小鼠 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植中耐药性的出现。
BRAF 突变引起的 CRC ,EGFR 介导的 MAPK 通路激活的诱导已被确定为对 BRAF 抑制剂产生抗性的机制。在非临床模型中,BRAF 抑制剂和靶向 EGFR 的药物的组合已被证明可以克服这种耐药机制。在 BRAF V600E 突变的结直肠癌小鼠模型中,Encorafenib 和Cetuximab的共同给药比单独使用任何一种药物的抗肿瘤作用都强。
康奈非尼_Encorafenib医保报销后价格
由于康奈非尼_Encorafenib在每个地方报销政策有所不同,所以价格也会有所不同。
Braftovi(康奈非尼)目前在市场上可供参考的售价如下:德国规格为75mg*168粒的康奈非尼(恩考芬尼)售价约148500元;美国规格为 75mg *180粒的康奈非尼(恩考芬尼),售价约188865元。
康奈非尼_Encorafenib适应症是什么?
黑色素瘤
Braftovi(康奈非尼)与Mektovi联合用于治疗由BRAF V600E或V600K突变引起的不可切除或转移性黑素瘤患者(FDA批准的检测方法测出)。需要注意的是Braftovi并不适用于野生型BRAF引起的黑色素瘤患者的治疗。
结直肠癌
Braftovi(康奈非尼)联合EGFR抑制剂Erbitux治疗携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌(CRC)成人患者(由FDA批准的检测方法测出)。需要注意的是Braftovi并不适用于野生型BRA引起的结直肠癌患者的治疗。
康奈非尼_Encorafenib不良反应怎么治疗?
新的皮肤或非皮肤原发性恶性肿瘤
可能发生。监测恶性肿瘤并在治疗前,治疗期间以及治疗中断后进行皮肤病学评估。
BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进
BRAF抑制剂反常激活和增加细胞增殖。
出血
可能发生严重的出血事件。
葡萄膜炎
定期进行眼科检查,查看是否有新的视力障碍或者症状发生恶化。
QT延长
在治疗前和治疗期间监测电解质。 纠正电解质异常并控制QT间期延长的心脏危险因素。 QTc为500 ms或更高时停止使用Braftovi。
胚胎-胎儿毒性/避孕
可能导致胎儿伤害。忠告有生殖潜力的女性该药对胎儿的潜在风险,在治疗期间以及最终剂量后的2周内使用有效的非激素避孕方法。
生育潜能
根据动物实验数据,Braftovi的使用可能会影响雄性的生育能力。
康奈非尼_Encorafenib放在常温保存可以吗?
建议将Braftovi与干燥剂一起保存在原瓶中,并保持瓶盖紧闭。不要从瓶子里取出干燥剂。在 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F)下保存;允许在15°C 和30°C(59°F 和 86°F)之间进行短途运输。
康奈非尼_Encorafenib药品成分是什么?
康奈非尼_Encorafenib药品成分为:Encorafenib