拉帕替尼是什么药物,
拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,于2007年获美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。能有效抑制人类表皮生长因子受体-1(ErbB1)和人类表皮生长因子受体-2(ErbB2)酪氨酸激酶活性,它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用,使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号,从而抑制或杀死肿瘤细胞。而目前在中国,拉帕替尼主要是作为曲妥珠单抗耐药病人的一线治疗用药。
拉帕替尼效果如何?
表皮生长因子受体(HER)家族由四个成员组成:HER1(EGFR)、HER2、HER3及HER4。受体由三部分组成:N-末端胞外的配体结合域、一个跨膜区和一个C-末端胞质结构域。在配体的介导下成员之间可形成同源或异源二聚体,进而导致其固有的受体酪氨酸激酶活化且随后激活下游MAPK信号通路(分化通路)及PI3K/AKT/mTOR通路(生长通路),促进肿瘤的进展。
拉帕替尼为一种口服的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,能抑制其作用靶点HER1、HER2胞内结构的磷酸化,进而抑制肿瘤细胞的生长、分化、迁移和增殖。此外,拉帕替尼还可抑制 HER3与p95HER2形成异源二聚体,同时抑制p95HER2的酪氨酸激酶活性,从而阻断下游信号通路,下调Survivin(一种细胞凋亡抑制蛋白),促进抑癌因子FOX03A的表达,引起肿瘤细胞的凋亡。
拉帕替尼价格是多少?
在美国,拉帕替尼250mg*150粒的参考售价大约是18,730.35美元,折合成人民币是120878.1868元,价格根据汇率波动会有所调整。目前国内已经上市了拉帕替尼,但尚未被纳入医保,目前一盒250mg*70粒的价格大概是在8500-10000元左右。
拉帕替尼能治什么病?
拉帕替尼可以治疗转移性乳腺癌。
拉帕替尼是医保药吗?
拉帕替尼是否医保药,需要看拉帕替尼是否已被纳入《医保目录》里。
拉帕替尼,即Lapatinib、泰立沙;泰克布、Tykerb、甲苯磺酸拉帕替尼片尚未纳入国家医保范畴。拉帕替尼虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
拉帕替尼是什么药品成分?
拉帕替尼药品成分属于Lapatinib。
拉帕替尼靶点是哪几个?
拉帕替尼靶点有HER2,EGFR。
拉帕替尼有没有禁忌症?
拉帕替尼禁忌症:
Tykerb禁用于对本产品或其任何成分具有严重超敏反应(如过敏反应)的患者。
拉帕替尼要服用多少才有效?
转移性乳腺癌
HER2阳性转移性乳腺癌
Tykerb的推荐剂量为1250 mg,每日口服一次,在第1-21天连续口服,与卡培他滨2000 mg/㎡/天(两次口服,间隔约12小时),在第1-14天重复21天周期。
Tykerb应至少在饭前一小时或饭后一小时服用。
Tykerb的剂量应为每天一次(每次服用5片);不建议分次服用。卡培他滨应随餐服用或饭后30分钟内服用。
如果错过一天的剂量,患者不应在第二天加倍剂量,应继续治疗,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌
Tykerb的推荐剂量为1500 mg,每日口服一次(一次性服用6片),不推荐分次服用,与来曲唑联合使用。
与Tykerb合用时,来曲唑的推荐剂量为2.5 mg,每日一次。
Tykerb应至少在饭前一小时或饭后一小时服用。