Lorbrena_Lorbrena是什么靶向药,
Lorbrena(劳拉替尼)是由辉瑞公司研发的一款第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂,属于ALK、ROS1双靶点抑制剂。于2018年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。虽然许多ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者最初对TKI治疗有反应,然而耐药是不可避免的问题,Lorbrena(劳拉替尼)可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变,并且有较强的中枢神经系统渗透性,保持脑组织中较高的血药浓度。
Lorbrena_Lorbrena作用是什么?
Lorbrena(劳拉替尼)是一种用于口服的激酶抑制剂。具有体外抗ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK的活性。Lorbrena在体外表现出抗多种ALK酶突变形式的活性,包括在使用环唑替尼和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。
在皮下移植了EML4与ALK变体1或ALK突变融合(包括在ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变)的小鼠中,服用Lorbrena可产生抗肿瘤活性。在植入EML4 ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中,Lorbrena也显示出抗肿瘤活性和延长生存期。Lorbrena在体内模型中的整体抗肿瘤活性呈剂量依赖性,并与抑制ALK磷酸化相关。
Lorbrena_Lorbrena治疗什么?
Lorbrena_Lorbrena可治疗病如下:
非小细胞肺癌
Lorbrena(劳拉替尼)适用于治疗经FDA批准的试验检测肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的,转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。
Lorbrena_Lorbrena多久见效果?
多数情况下,靶向药要起效也需要时间,平均是几周左右,部分靶向药起效可能会比较慢,甚至需要2-3个月的时间,才会看到明显的疗效,所以平均是1个月左右的时间。不同的靶向药,起效速度也不一样,而不同的病人起效的速度也不一样。所以Lorbrena_Lorbrena见效果时间没有统一说法。
Lorbrena_Lorbrena服用时的注意事项
同时使用强CYP3A诱导剂有严重肝毒性的风险
在开始使用Lorbrena之前,停止使用强CYP3A诱导剂3个血浆半衰期。
中枢神经系统(CNS)影响
接受Lorbrena治疗的患者可能会出现广泛的中枢神经系统(CNS)效应。包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪(包括自杀意念)、言语、精神状态和睡眠的变化。根据严重程度停止并恢复相同剂量或减少剂量,或永久停止使用Lorbrena。
中枢神经系统影响
接受Lorbrena治疗的患者可能会出现广泛的中枢神经系统(CNS)效应。包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪(包括自杀意念)、言语、精神状态和睡眠的变化。根据严重程度停止并恢复相同剂量或减少剂量,或永久停止使用Lorbrena。
高脂血症
服用Lorbrena的患者血清胆固醇和甘油三酯升高。开始或增加高脂血症患者的降脂药物剂量。在开始服用Lorbrena前、服用Lorbrena后1个月和2个月以及此后定期监测血清胆固醇和甘油三酯。根据严重程度,恢复使用相同剂量或减少剂量的Lorbrena治疗。
房室传导阻滞
接受Lorbrena治疗的患者可能出现PR间期延长和房室传导阻滞。在开始使用Lorbrena前监测ECG,之后定期监测。对于接受起搏器安置的患者,暂停并以减少的剂量或相同的剂量恢复。无起搏器的患者因复发而永久停药。
间质性肺病/肺炎
接受Lorbrena治疗的患者可能发生与间质性肺病(ILD)/肺炎一致的严重或危及生命的肺部不良反应。对任何出现提示ILD/肺炎的呼吸道症状恶化(如呼吸困难、咳嗽和发烧)的患者,立即进行ILD/肺炎调查。对疑似ILD/肺炎的患者立即停用Lorbrena。任何严重程度的治疗相关ILD/肺炎永久停止使用Lorbrena治疗。
高血压
服用Lorbrena的患者可能发生高血压。在开始使用Lorbrena之前控制血压。在使用LORBRENA治疗2周后,至少每月监测一次血压。根据严重程度,停止并继续使用低剂量或永久停止使用Lorbrena。
高血糖
服用Lorbrena的患者可能出现高血糖。在开始服用Lorbrena前评估空腹血糖,并在此后定期监测。根据严重程度,停止并继续使用低剂量或永久停止使用Lorbrena。
胚胎-胎儿毒性
可造成胎儿伤害。告知女性生殖潜力和胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。
Lorbrena_Lorbrena还有什么名字?
Lorbrena_Lorbrena别名有:洛拉替尼;劳拉替尼片。
Lorbrena_Lorbrena医保报销适应症有哪些?
Lorbrena_Lorbrena医保报销适应症如下:
Lorbrena(劳拉替尼)暂未纳入医保。