塞尔帕替尼靶向药说明书如下：
塞尔帕替尼靶向药基础信息
塞尔帕替尼商品名：Retevmo
塞尔帕替尼药品名：Selpercatinib
塞尔帕替尼适应证：非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌
塞尔帕替尼靶向药适应证
非小细胞肺癌
Retevmo用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。
甲状腺髓样癌
Retevmo用于治疗RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者。
转移性甲状腺癌
Retevmo适用于RET基因融合阳性的需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。
塞尔帕替尼靶向药用法用量
非小细胞肺癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
甲状腺髓样癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
转移性甲状腺癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
塞尔帕替尼靶向药作用原理
塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶分析中，塞尔帕替尼也在临床上仍然可以达到的较高浓度下抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或涉及RET与各种伙伴的框架融合的染色体重排可导致组成性激活的嵌合体RET融合蛋白，该融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞尔帕替尼在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。
塞尔帕替尼靶向药不良反应
非小细胞肺癌
最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。
甲状腺髓样癌
最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。
转移性甲状腺癌
最常见的不良反应，包括实验室异常(≥ 25%）天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、钙降低、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少，便秘。
塞尔帕替尼靶向药属于处方药物，使用塞尔帕替尼靶向药治疗前，请仔细阅读塞尔帕替尼靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。
