克唑替尼靶向药说明书如下：
克唑替尼靶向药基础信息
克唑替尼商品名：Xalkori
克唑替尼药品名：Crizotinib
克唑替尼适应证：非小细胞肺癌，非霍奇金淋巴瘤
克唑替尼靶向药适应证
非小细胞肺癌
Xalkori 适用于治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 或经 FDA 批准的测试检测为 ROS1 阳性。
非霍奇金淋巴瘤
复发或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤 (NHL)。Xalkori 适用于治疗患有 ALK 阳性的复发性或难治性、全身性间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的 1 岁及以上的儿童患者以及年轻成人患者。
使用限制： Xalkori 在患有复发性或难治性、全身性 ALK 阳性 ALCL 的老年人中的安全性和有效性尚未确定。
克唑替尼靶向药用法用量
非小细胞肺癌
根据肿瘤标本中 ALK 或 ROS1 阳性的存在，选择使用 Xalkori 治疗转移性 NSCLC 的患者。
Xalkori 对 NSCLC 患者的推荐剂量为 250 mg，每天口服两次，服用食物不影响用药，直到疾病进展或患者不再耐受。整个吞下胶囊。 如果漏服一剂 Xalkori，在下一次服药时间 6 小时前补足漏服剂量。 如果在服用一剂 Xalkori 后发生呕吐，不用补充，在固定服药时间服用下一次剂量。
非霍奇金淋巴瘤
复发或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤（一种罕见的非霍奇金淋巴瘤）的推荐剂量为 280 mg/m2，（0.60 – 0.80 m2，推荐剂量200 mg ；0.81 – 1.16 m2，推荐剂量250 mg；1.17 – 1.51 m2，推荐剂量400 mg；1.52 – 1.69 m2，推荐剂量450 mg；≥1.70 m2，推荐剂量500 mg。）每天口服两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 Xalkori 的推荐剂量基于体表面积 (BSA)，如果需要，可通过组合不同规格的 Xalkori 胶囊来达到所需剂量。
在处方 Xalkori 之前评估儿科患者吞咽完整胶囊的能力。在成人监督下给儿科患者服用 Xalkori。服用食物不影响给药， 整个吞下胶囊。 如果漏服一剂 Xalkori，在下一次服药时间 6 小时前补足漏服剂量。 如果在服用一剂 Xalkori 后发生呕吐，不用补充，在固定服药时间服用下一次剂量。
为胃肠道毒性提供标准的止吐和止泻药。 建议在 Xalkori 治疗前和治疗期间使用止吐药，以防止恶心和呕吐。考虑对有脱水风险的患者进行静脉或口服补液，并根据临床指征更换电解质。
克唑替尼靶向药作用原理
克唑替尼是受体酪氨酸激酶抑制剂，包括 ALK、肝细胞生长因子受体 (HGFR, c-Met)、ROS1 (c-ros) 和 Recepteur d'Origine Nantais (RON)。 染色体易位会影响 ALK 基因，导致致癌融合蛋白的表达。 ALK 融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调，这有助于增加表达这些蛋白的肿瘤中的细胞增殖和存活率。 克唑替尼在使用肿瘤细胞系基于细胞的测定中证明了对 ALK、ROS1 和 c-Met 磷酸化的浓度依赖性抑制，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4) 或核磷蛋白的肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性 (NPM)-ALK 融合蛋白或 c-Met。
在体外，克唑替尼在临床可达到的暴露量下诱导细胞凋亡并抑制间变性大细胞瘤（ALCL）衍生细胞系（含有 NPM-ALK）的增殖和 ALK 介导的信号传导。 在 ALCL 衍生的小鼠模型中获得的体内数据显示，在每天一次 100 mg/kg 的剂量下，肿瘤完全消退。
克唑替尼靶向药不良反应
非小细胞肺癌
患者最常见的不良反应（≥25%）是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变。
非霍奇金淋巴瘤
间变性大细胞淋巴瘤（一种罕见的非霍奇金淋巴瘤）患者最常见的不良反应 (≥35%) 是腹泻、呕吐、恶心、视力障碍、头痛、肌肉骨骼疼痛、口腔炎、疲劳、食欲下降、发热、腹痛、咳嗽和瘙痒。3-4 级实验室异常（≥15%）是中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和血小板减少。
克唑替尼靶向药属于处方药物，使用克唑替尼靶向药治疗前，请仔细阅读克唑替尼靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药，请勿自行随意使用。
