伏立诺他的作用,
伏立诺他是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1,HDAC2,HDAC3(Ⅰ型)和HDAC6(Ⅱ型)活性抑制剂,本品在毫摩尔浓度时(IC 50<86nM)具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞中,有一些致癌因子过度表达的HDAC或变异修复的HDAC引起核小体的组蛋白的低乙酰化,组蛋白的低乙酰化伴随凝聚染色质结构和基因转录的抑制。抑制HDAC的活性,浓集组蛋白赖氨酸残基的乙酰基团导致开放的染色质结构和转录激活。在体外研究中,伏立诺他引起组蛋白乙酰化的浓集,诱发细胞周期停滞和(或)一些变异细胞的编程细胞死亡。伏立诺他的深入抗肿瘤机制有待于进一步研究。
吃伏立诺他孕妇妇女有什么影响?
妊娠期患者
根据其作用机制和动物研究结果,伏立诺他给孕妇使用时会造成胎儿伤害。关于孕妇使用伏立诺他的数据不足,无法告知与药物相关的重大出生缺陷和流产风险。在动物繁殖研究中,在器官发生期间,给怀孕大鼠和兔子服用伏立诺达,在母体暴露时,会导致不良的发育结果,约为人类暴露的0.5倍。
哺乳期患者
没有关于伏立诺他或其代谢物在母乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。由于许多药物是通过母乳排出的,而且哺乳期儿童可能会出现严重的药物不良反应,因此建议哺乳期妇女在使用唑林扎治疗期间以及最后一次给药后至少1周内不要母乳喂养。
儿童患者
伏立诺他在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
伏立诺他说明书
伏立诺他药品英文名:Vorinostat
伏立诺他商品中文名:Zolinza
伏立诺他商品英文名:Zolinza
伏立诺他的副作用:
皮肤T细胞淋巴瘤
最常见的不良反应(发生率≥为20%)是腹泻、疲劳、恶心、血小板减少、厌食症和味觉障碍。
伏立诺他能入医保吗?
伏立诺他,即Vorinostat、Zolinza、Zolinza、伏立诺他胶囊尚未纳入国家医保范畴。伏立诺他虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
伏立诺他是什么药品?
伏立诺他是默沙东研发的一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,于2006年获FDA批准上市。该药能增加乙酰化的组蛋白在肿瘤细胞中积累,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
伏立诺他价格要多少?
伏立诺他在国内暂未上市,还没有可供参考的销售价格;伏立诺他在美国的100mg参考售价为15679美元左右。
伏立诺他出现反应该怎么办?
血栓
接受Zolinza治疗的患者中有5%发生肺栓塞,深静脉血栓形成也有报道。监测这些事件的体征和症状,尤其是有血栓栓塞事件病史的患者。
骨髓抑制
Zolinza治疗可导致剂量相关的血小板减少和贫血。在治疗的前两个月内,每两周监测一次血液计数,此后每月监测一次。根据临床情况调整Zolinza的剂量或停止治疗。
胃肠毒性
据报道,胃肠道紊乱包括恶心、呕吐和腹泻,可能需要使用止吐和止泻药物。应更换液体和电解质以防止脱水。在开始使用Zolinza治疗之前,应充分控制先前存在的恶心、呕吐和腹泻。
高血糖
在接受Zolinza治疗的患者中观察到高血糖,5%的患者出现严重的高血糖。在治疗的前两个月,每两周监测一次血糖,此后每月监测一次。
临床化学异常
在治疗的前两个月内,每两周进行一次化学测试,包括血清电解质、肌酐、镁和钙,此后每月进行一次。在服用Zolinza之前纠正低钾血症和低镁血症。对有症状的患者(如恶心、呕吐、腹泻、体液失衡或心脏症状的患者)更频繁地监测钾和镁。
严重血小板减少伴同时使用其他HDAC抑制剂
据报道,伴用Zolinza和其他HDAC抑制剂(如丙戊酸钠)会导致严重血小板减少,导致胃肠道出血。更频繁地监测血小板计数。
胚胎胎儿毒性
根据动物研究的发现及其作用机制,给孕妇服用Zolinza会对胎儿造成伤害。关于孕妇使用Zolinza的数据不足,无法告知与药物相关的重大出生缺陷和流产风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少6个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后至少3个月内使用有效避孕措施。
伏立诺他禁忌症有哪些?
暂无
伏立诺他怎么保存?
Zolinza应储存在20-25°C(68-77°F)的温度下,允许在15-30°C(59-86°F)的温度范围内偏移。