拉帕替尼是什么成分靶向药,
拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,于2007年获美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。能有效抑制人类表皮生长因子受体-1(ErbB1)和人类表皮生长因子受体-2(ErbB2)酪氨酸激酶活性,它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用,使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号,从而抑制或杀死肿瘤细胞。而目前在中国,拉帕替尼主要是作为曲妥珠单抗耐药病人的一线治疗用药。
拉帕替尼药品成分是Lapatinib。拉帕替尼进医保目录了吗?
拉帕替尼,即Lapatinib、泰立沙;泰克布、Tykerb、甲苯磺酸拉帕替尼片尚未纳入国家医保范畴。拉帕替尼虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
拉帕替尼在中国上市时间是什么时候?
拉帕替尼在中国上市时间是:2013-03-05。
拉帕替尼副作用怎么缓解?
左室射血分数降低
据报道,Tykerb可降低左室射血分数,可能损害左心室功能的患者应谨慎使用。在开始使用Tykerb治疗之前,应对所有患者的LVEF进行评估,以确保患者的基线LVEF在正常限值范围内。在使用Tykerb治疗期间,应继续评估左室射血分数,以确保左室射血分数不会下降到正常限值以下。
肝毒性
肝毒性可能在开始治疗后几天到几个月内发生。在开始治疗前,应监测肝功能测试(转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶),治疗期间每4至6周监测一次,并根据临床指示进行监测。如果肝功能变化严重,应停止使用Tykerb进行治疗。
严重肝损害患者
Tykerb用于先前存在严重肝损伤的患者应考虑降低剂量。对于在治疗过程中出现严重肝毒性的患者,应停止使用Tykerb,且不应使用Tykerb复治。
腹泻
据报道,患者使用Tykerb治疗期间曾出现腹泻。腹泻通常发生在治疗早期,几乎一半的腹泻患者在6天内首次出现腹泻。这通常持续4到5天。TYKERB引起的腹泻通常是低度腹泻,早期识别和干预对于腹泻的最佳管理至关重要。建议在第一次未成形大便后立即使用止泻剂(如洛哌丁胺)治疗腹泻。严重腹泻病例可能需要口服或静脉注射电解质和液体,使用氟喹诺酮类抗生素(尤其是腹泻持续超过24小时、发烧或3级或4级中性粒细胞减少),以及中断或中止Tykerb治疗。
间质性肺病/肺炎
Tykerb在单药治疗或与其他化疗联合治疗中会引起相关的间质性肺病和肺炎。应监测患者是否有提示间质性肺病或肺炎的肺部症状。对于出现提示间质性肺病/肺炎的肺部症状大于或等于3级(NCI CTCAE v3.0)的患者,应停止使用Tykerb。
QT间期延长
浓度依赖性QT间期延长与Tykerb的使用有关。监测使用Tykerb治疗期间QTc延长或可能延长的患者。这些疾病包括低钾血症或低镁血症、先天性长QT综合征、服用抗心律失常药物或其他已知QT间期延长/尖端扭转型心动过速(TdP)风险的药物以及累积高剂量蒽环类药物治疗的患者。在服用Tykerb之前纠正低钾血症或低镁血症。
严重皮肤反应
使用Tykerb治疗的患者会出现严重的皮肤反应。如果怀疑有危及生命的反应,如多形红斑、Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症,停止使用Tykerb治疗。
胚胎-胎儿毒性
根据其作用机制和动物研究结果,Tykerb给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中,给怀孕动物服用拉帕替尼时,在母体毒性剂量下会导致胎儿畸形(大鼠)或流产(兔子)(母体暴露量分别约为1250 mg拉帕替尼加卡培他滨后AUC的6.4倍和0.2倍)。在开始Tykerb治疗之前,需要验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生殖潜力的女性在使用泰克布治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用Tykerb治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕措施。
拉帕替尼有什么禁忌症?
拉帕替尼禁忌症为:
Tykerb禁用于对本产品或其任何成分具有严重超敏反应(如过敏反应)的患者。
拉帕替尼适应症有哪些?
转移性乳腺癌
Tykerb与卡培他滨联合使用,用于治疗HER2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。
Tykerb与左曲唑联合使用,用于治疗曾接受激素治疗并且 HER2阳性、激素受体(HR)阳性的转移性乳腺癌患者。
拉帕替尼一瓶需要多少钱?
在美国,拉帕替尼250mg*150粒的参考售价大约是18,730.35美元,折合成人民币是120878.1868元,价格根据汇率波动会有所调整。目前国内已经上市了拉帕替尼,但尚未被纳入医保,目前一盒250mg*70粒的价格大概是在8500-10000元左右。
拉帕替尼要如何保存?
Tykerb的储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间发生偏移。