恩曲替尼的靶点，恩曲替尼靶点有ALK，ROS1，TRKC，TRKB，TRKA。
恩曲替尼的副作用
非小细胞肺癌
接受Rozlytrek治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。
实体瘤
接受Rozlytrek治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。
恩曲替尼有什么作用？
Rozlytrek是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB和TRKC、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，IC50值为0.1至2 nM。Rozlytrek还抑制IC50值>5 nM的JAK2和TNK2。Rozlytrek的主要活性代谢产物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性相似。
包含TRK、ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白，可通过下游信号通路的过度激活而导致不受限制的细胞增殖，从而驱动致瘤潜能。Rozlytrek在体外和体内均能抑制多种肿瘤细胞系，这些肿瘤细胞系含有NTRK、ROS1和ALK融合基因。
Rozlytrek在多种动物物种（小鼠、大鼠和狗）中表现出稳定的脑-血浆浓度比为0.4–2.2，并在颅内植入TRKA和ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中表现出体内抗肿瘤活性。
恩曲替尼是什么成分？
恩曲替尼药品成分是有效成分：Entrectinib
恩曲替尼中国有卖吗？
恩曲替尼在国外上市时间是2019-08-15。
恩曲替尼中国是否有得卖：否
恩曲替尼适应症在国外获批有哪些？
2019年8月15日，Rozlytrek（恩曲替尼）获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。同时还批准Rozlytrek用于治疗的神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的，且无已知获得性耐药突变的实体瘤12岁以上的成人和儿童患者。
恩曲替尼需要多少钱一盒？
Rozlytrek（恩曲替尼）是2019年在美国上市的新药，目前还没有在国内上市，暂时没有在国内销售价格的有效信息，参考该药在国外的100 mg30片规格的售价6000美元，人民币3.8w元左右；200 mg90片规格的售价18000美元，人民币11.6w元左右，根据推荐剂量每天600mg计算，每个患者每月就需要服用一盒剂量，花费是非常巨大。目前该药在国内有一些临床试验免费用药申请机会，患者可以多加以了解。
恩曲替尼怎么贮存？
储存温度低于30°C（86°F）。
恩曲替尼的特殊人群
哺乳期患者
当给孕妇服用Rozlytrek时，会造成胎儿伤害。目前还没有关于孕妇使用Rozlytrek的可用数据，告知孕妇对胎儿的潜在风险。
妊娠期患者
没有数据表明Rozlytrek或其代谢物在母乳中的存在，也没有数据表明Rozlytrek或其代谢物对母乳喂养儿童或产奶量的影响。由于Rozlytrek母乳喂养的儿童可能出现不良反应，建议哺乳期妇女在使用Rozlytrek治疗期间以及最终剂量后7天内停止母乳喂养。
儿童患者
Rozlytrek在12岁及以上患有NTRK基因融合的实体瘤的儿童患者中的安全性和有效性已得到证实；在12岁以下患有实体瘤且具有NTRK基因融合的儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。Rozlytrek治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患儿的安全性和有效性尚未确定。
