阿培利司的靶点,阿培利司靶点有PIK3CA。
阿培利司的副作用
转移性乳腺癌
最常见的不良反应(包括实验室异常,发病率20%)是葡萄糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数下降、谷氨酰转肽酶(GGT)升高、恶心、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、疲劳、血红蛋白下降、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、葡萄糖减少、活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长、脱发。
阿培利司有什么作用?
Piqray是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化,细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。
在乳腺癌细胞系中,Piqray抑制PI3K下游靶标(包括Aktand在内)的磷酸化,在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内,Piqray抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长,包括乳腺癌模型。
Alpelisib 抑制 PI3K 的过程中,显示出诱导乳腺癌细胞中雌激素受体 (ER) 转录的增加。与单独治疗相比,在源自 ER 阳性、PIK3CA 突变的乳腺癌细胞系异种移植模型中,Alpelisib 和氟维司群的联合使用显示出更高的抗肿瘤活性。
阿培利司是什么成分?
阿培利司药品成分是Alpelisib
阿培利司中国有卖吗?
阿培利司在国外上市时间是2019-05-24。
阿培利司中国是否有得卖:否
阿培利司适应症在国外获批有哪些?
2019年5月24日,美国FDA批准Piqray(Alpelisib)上市,与内分泌疗法氟维司群(Fulvestrant)联用,治疗携带PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。这不仅是美国FDA批准的第一款用于治疗乳腺癌的PI3K抑制剂,也是FDA使用实时肿瘤学审评(RTOR)试点项目批准的第一款新分子实体(NME)。
2021年8月16日诺华治疗晚期乳腺癌药Piqray®(Alpelisib)日前在海南博鳌超级医院开出处方,国内患者可全球同步获益于创新药物。作为全球首个、目前海外唯一获批用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变晚期乳腺癌的口服药品,诺华Alpelisib获准在海南先行区特定医疗机构应用于临床急需,填补了国内在这一领域的空白,为急需治疗的患者带来希望。
阿培利司需要多少钱一盒?
目前Piqray尚无国内参考售价,在美国150mg*56片的参考售价大约是$18,276.56;200mg*28片的参考售价大约是$18,276.56,价格根据汇率的波动会有所调整。
阿培利司怎么贮存?
Piqray应在 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F)条件下储存,允许在 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)之间进行短途运输。
阿培利司的特殊人群
妊娠期患者
根据动物数据和作用机制,给予孕妇 Piqray 可能导致胎儿伤害。没有可用的孕妇数据来告知药物相关风险。应告孕妇和有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
Piqray 与氟维司群联合使用。 有关哺乳信息,请参阅氟维司群的完整处方信息。没有关于人乳中 Alpelisib 存在的信息,其对产奶量或母乳喂养儿童影响的数据也尚未可知。由于母乳喂养的孩子可能出现严重的不良反应,建议哺乳期妇女在 Piqray 治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。
儿童患者
儿童患者用药的安全性和有效性尚未可知。