仑伐替尼的靶点,仑伐替尼靶点有RET,KIT,VEGFR1,FGFR2,PDGFRα,VEGFR2,VEGFR3,FGFR1,FGFR3,FGFR4。
仑伐替尼的副作用
分化型甲状腺癌
接受乐卫玛治疗最常见的不良反应(发生率≥30%)为:高血压、疲劳、腹泻、关节痛/肌痛、食欲减退、体重减轻、恶心、口炎、头痛、呕吐、蛋白尿、掌底红细胞感觉异常综合征、腹痛和发音困难。
肾癌
乐卫玛与Keytruda(派姆单抗)联合治疗最常见的不良反应(发生率≥20%)表现为:疲劳、腹泻、肌肉骨骼疼痛、甲状腺功能减退、高血压、口炎、食欲减退、皮疹、恶心、体重下降、发音困难、蛋白尿、掌底红细胞感觉异常综合征、腹痛、出血事件、呕吐、便秘、肝毒性、头痛、,急性肾损伤。
乐卫玛与Everolimus(依维莫司)联合治疗最常见的不良反应(发生率≥30%)为:腹泻、疲劳、关节痛/肌痛、食欲下降、呕吐、恶心、口腔炎/口腔炎症、高血压、外周水肿、咳嗽、腹痛、呼吸困难、皮疹、体重下降、出血事件和蛋白尿。
肝细胞癌
接受乐卫玛治疗最常见的不良反应(发生率≥20%)为:高血压、疲劳、腹泻、食欲下降、关节痛/肌痛、体重下降、腹痛、掌底红细胞感觉障碍综合征、蛋白尿、发音困难、出血事件、甲状腺功能减退和恶心。
晚期子宫内膜癌
最常见的不良反应(发生率≥20%)表现为:甲状腺功能减退、高血压、疲劳、腹泻、肌肉骨骼疾病、恶心、食欲减退、呕吐、口腔炎、体重减轻、腹痛、尿路感染、蛋白尿、便秘、头痛、出血事件、掌底红细胞感觉障碍、发音困难和皮疹。
仑伐替尼有什么作用?
Lenvima是一种激酶抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。除了正常的细胞功能外,Lenvatinib还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他激酶,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4;血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。Lenvatinib在肝细胞癌细胞系中也表现出抗增殖活性,这种活性依赖于激活的FGFR信号,同时抑制FGF受体底物2α(FRS2α)磷酸化。
在同基因小鼠肿瘤模型中,与单独治疗相比,Lenvatinib联合抗PD-1单克隆抗体可减少肿瘤相关巨噬细胞,增加活化的细胞毒性T细胞,并显示出更强的抗肿瘤活性。
Lenvatinib和依维莫司的联合应用显示出增强的抗血管生成和抗肿瘤活性,如体外人类内皮细胞增殖、试管形成和VEGF信号传导的减少所示,在人类肾细胞癌的小鼠异种移植模型中,肿瘤体积的减少比单独使用这两种药物的肿瘤体积都要大。
仑伐替尼是什么成分?
仑伐替尼药品成分是有效成分:Lenvatinib
仑伐替尼中国有卖吗?
仑伐替尼在国外上市时间是2015-02-13。
仑伐替尼中国是否有得卖:是
仑伐替尼适应症在国外获批有哪些?
2015年2月13日,美国食品和药物管理局批准(FDA)Lenvima治疗已经接受了放射性碘治疗但其病情仍在进展的进展性分化型甲状腺癌(DTC)患者。
2016年5月13日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Lenvima,联合依维莫司治疗先前接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(aRCC)患者。
2018年8月16日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Lenvima(lenvatinib)用于不可切除肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。
2019年9月17日,美国食品和药物管理局(FDA)批准将默克公司的抗PD-1疗法Keytruda与Lenvima联合使用,用于治疗既往接受系统治疗后病情发生进展,并且不适合手术或放疗治疗的,非微卫星不稳定性高(MSI-H)或错配修复缺陷(dMMR)的晚期子宫内膜癌患者。
2021年7月22日,美国食品和药物管理局(FDA)批准将默克公司的抗PD-1疗法Keytruda与Lenvima联合使用,用于治疗在任何条件下进行系统治疗后疾病发生进展,并且不适合手术或放疗治疗的,非微卫星不稳定性高(MSI-H)或错配修复缺陷(dMMR)的晚期子宫内膜癌患者。
2021年8月11日,美国食品和药物管理局(FDA)批准将默克公司的抗PD-1疗法Keytruda与Lenvima联合使用,用于晚期肾细胞癌(RCC)成人患者的一线治疗。
仑伐替尼需要多少钱一盒?
仑伐替尼已经2018在中国上市,纳入医保之前4mg*30粒每盒的销售参考价格在16800元左右。2021年纳入医保后,仑伐替尼的价格大幅下降,每盒只需要3240元。
仑伐替尼怎么贮存?
储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的温度范围内进行偏移。
仑伐替尼的特殊人群
妊娠患者
根据其作用机制和动物繁殖研究的数据,乐卫玛给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有可用的人类数据告知药物相关风险。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
目前尚不清楚母乳中是否存在乐卫玛;由于母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应,建议妇女在使用乐卫玛治疗期间以及最后一次给药后至少1周内停止母乳喂养。
儿童使用
乐卫玛在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。