利妥昔单抗的靶点,利妥昔单抗靶点有CD20。
利妥昔单抗的副作用
滤泡性淋巴瘤(滤泡性非霍奇金淋巴瘤)
常见的不良反应有感染、中性粒细胞减少、恶心、便秘、咳嗽和疲劳
弥漫性大B细胞淋巴瘤
常见的不良反应有感染、中性粒细胞减少、脱发、恶心和贫血
慢性淋巴细胞性白血病
常见的不良反应有感染、中性粒细胞减少、恶心、血小板减少、发热、呕吐和注射部位红斑
利妥昔单抗有什么作用?
利妥昔单抗是一种单克隆抗体,其靶向在前B淋巴细胞和成熟B淋巴细胞表面表达的CD20抗原。与CD20结合后,利妥昔单抗介导B细胞裂解。细胞溶解的可能机制包括补体依赖性细胞毒性(CDC)和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)。透明质酸是一种多糖,存在于皮下组织的细胞外基质中,它被天然存在的透明质酸酶解聚。与间质基质的稳定结构成分不同,透明质酸的半衰期约为0.5天。人透明质酸酶通过暂时解聚透明质酸增加皮下组织的通透性。在给药剂量中,Rituxan中的人透明质酸酶在局部起作用。人透明质酸酶的作用是可逆的,皮下组织的通透性在24至48小时内恢复。人透明质酸酶在Göttingen小型猪皮下给药时,可增加利妥昔单抗产品进入体循环的吸收率。
利妥昔单抗是什么成分?
利妥昔单抗药品成分是Rituximab
利妥昔单抗中国有卖吗?
利妥昔单抗在国外上市时间是1997-11-26。
利妥昔单抗中国是否有得卖:是
利妥昔单抗适应症在国外获批有哪些?
1997年11月26日,Rituxan(利妥昔单抗)被美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,用于治疗复发性或难治性低度或滤泡性、CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤。
2006年2月10日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Rituxan(利妥昔单抗)与CHOP(环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和强的松)联合用于弥漫性大B细胞、CD20阳性、非霍奇金淋巴瘤患者的一线治疗或其他蒽环类化疗方案。
2006年2月28日,美国食品和药物管理局(FDA)在优先审查后批准了治疗性抗体Rituxan(利妥昔单抗)与甲氨蝶呤(MTX)的联合应用减少对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)拮抗剂治疗反应不足的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者的体征和症状。
2010年2月18日,美国食品和药物管理局批准Rituxan治疗某些慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者。
2011年1月28日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Rituxan(利妥昔单抗)作为晚期滤泡性淋巴瘤患者的维持治疗,这些患者对利妥昔单抗加化疗的初始治疗有反应(诱导治疗)。
2011年4月19日,美国食品和药物管理局批准Rituxan(利妥昔单抗)与糖皮质激素(类固醇)联合治疗韦格纳肉芽肿(WG)和显微镜下多血管炎(MPA)。
2018年6月7日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Rituxan(利妥昔单抗)用于治疗成人中度至重度寻常型天疱疮(PV)。
2018年8月27日,美国食品和药物管理局(FDA)批准英布鲁维卡(伊布替尼)与利妥昔单抗联合用于治疗罕见的血液癌瓦尔登斯特罗姆巨球蛋白血症(WM)。
2019年9月27日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Rituxan(利妥昔单抗)与糖皮质激素联合用于治疗肉芽肿伴多血管炎(GPA)和显微镜下多血管炎(MPA)2岁及以上的儿童患者。
利妥昔单抗需要多少钱一盒?
利妥昔单抗已在中国上市,同时被纳入医保乙类。进口利妥昔单抗500mg/50ml/瓶的价格大约为8298元,100mg/10ml/瓶小规格为2418元。
利妥昔单抗怎么贮存?
将本品储存在2°C至8°C(36°F至46°F)的冰箱中,防光线照射,不要冻结。
利妥昔单抗的特殊人群
妊娠期患者
根据人类数据,在子宫内接触利妥昔单抗的婴儿中,含有利妥昔单抗的产品会导致胎儿损伤。目前还没有关于孕妇使用利妥昔单抗以告知与药物相关的重大出生缺陷和流产风险的可用数据,在动物繁殖研究中,在器官发生期间,向怀孕的食蟹猴静脉注射利妥昔单抗产品会导致新生子代的淋巴B细胞耗竭,剂量为人体暴露量的80%(基于AUC)。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在透明质酸酶或利妥昔单抗对产奶量影响的数据,关于利妥昔单抗对母乳喂养儿童影响的数据也有限。然而,在哺乳期食蟹猴的乳汁中检测到利妥昔单抗,母乳中存在母体IgG。据报道,利妥昔单抗在母乳中以低浓度排泄。鉴于这一发现对儿童的临床意义尚不清楚,建议妇女在使用利妥昔单抗治疗期间以及最后一次给药后6个月内不要母乳喂养,母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应。
儿童患者
利妥昔单抗在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。