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他泽司他(Tazemetostat)是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂,包括Y646X,A682G和A692V。他泽司他(Tazemetostat)还以392 nM的一半最大抑制浓度(IC50)抑制EZH1,约为抑制EZH2的IC50的36倍。

EZH2最有特色的功能是作为多梳抑制复合物2(PRC2)的催化亚基,催化组蛋白H3的赖氨酸27的单,二和三甲基化。组蛋白H3的三甲基化导致转录抑制。SWItch/蔗糖不可发酵(SWI/SNF)复合物可拮抗PRC2在上皮样肉瘤患者某些基因表达的调节中的功能。某些SWI/SNF复杂成员(例如整合酶相互作用子1[INI1/SNF5/SMARCB1/BAF47],SMARCA4和SMARCA2)丧失或功能异常的临床前体外和体内模型可导致异常的EZH2活性或表达并导致致癌对EZH2的依赖。

他泽司他(Tazemetostat)在体外抑制B细胞淋巴瘤细胞系的增殖,并在具有或不具有EZH2功能获得性突变的B细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。他泽司他(Tazemetostat)证明对具有突变EZH2的淋巴瘤细胞系增殖的抑制作用更大。

他泽司他_Tazemetostat国内适应症

Tazverik(他泽司他)暂未进入中国。

他泽司他_Tazemetostat有什么不良反应?

上皮样肉瘤

最常见的不良反应为疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。

滤泡性淋巴瘤(滤泡性非霍奇金淋巴瘤)

最常见的不良反应是疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼痛、恶心和腹痛。

他泽司他_Tazemetostat是针对哪些靶点?

他泽司他_Tazemetostat靶点有EZH2。

他泽司他_Tazemetostat是什么类型药?

他泽司他_Tazemetostat药物类型是抑制剂。

他泽司他_Tazemetostat如何使用?

他泽司他_Tazemetostat服用需要根据医嘱服用,因为每一位患者病情不相同,以下用法用量仅供参考。

上皮样肉瘤

Tazverik(他泽司他)推荐剂量为800毫克,每天口服两次,与食物同服或不与食物同服。整片吞服,不要咀嚼,不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

滤泡性淋巴瘤(滤泡性非霍奇金淋巴瘤)

Tazverik(他泽司他)推荐剂量为800毫克,每天口服两次,与食物同服或不与食物同服。整片吞服,不要咀嚼,不要压碎。持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

选择由EZH2突变引起的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者进行Tazverik治疗。

他泽司他_Tazemetostat中国有卖吗?

他泽司他_Tazemetostat在中国是否有卖:否

他泽司他_Tazemetostat价格是多少一支?

他泽司他目前暂未在中国上市,尚无售价供参考。他泽司他在国外的200mg,240片/瓶规格销售参考价格为17324美元。

他泽司他_Tazemetostat反应很大怎么处理?

他泽司他_Tazemetostat服用后有不良反应请及时和主治医生沟通。

继发性恶性肿瘤

Tazverik增加了发生继发性恶性肿瘤的风险,包括T细胞淋巴母细胞淋巴瘤、骨髓增生异常综合症和急性髓细胞性白血病。长期监测患者的继发性恶性肿瘤的发展情况。

胚胎-胎儿毒性

可引起胎儿伤害。告知患者用药对胎儿潜在危风险,女性患者在用药期间以及最后一次给药后 6 个月内使用有效的非激素避孕方法。男性患者在用药期间以及末次剂量3个月内使用有效避孕措施。

他泽司他_Tazemetostat如何存放合适?

放在装有干燥剂的瓶内,请勿在30°C(86°F)以上的温度下存放。

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