芦卡帕尼的说明书如下:
芦卡帕尼的基础信息
芦卡帕尼研发公司:辉瑞
芦卡帕尼上市时间:2016-12-19
芦卡帕尼的商品名:Rubraca/Rucaparib
芦卡帕尼的靶点:PARP1,PARP2,PARP3
芦卡帕尼的适应症:去势抵抗性前列腺癌,晚期卵巢癌,上皮性卵巢癌,原发性腹膜癌,输卵管癌
芦卡帕尼的适应症
病人选择
2种或2种以上化疗后BRCA突变卵巢癌的治疗
根据有害BRCA突变(种系和/或体细胞突变)的存在,选择使用Rubraca治疗卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患者。
雄激素受体导向治疗和化疗后BRCA突变mCRPC的治疗
根据血浆样本中是否存在有害BRCA突变(种系和/或体细胞突变),选择使用Rubraca治疗mCRPC的患者。血浆样本的阴性结果并不意味着患者的肿瘤BRCA突变阴性。如果血浆标本具有阴性结果,考虑用临床标本进行肿瘤标本的进一步基因组检测。
晚期卵巢癌、上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌
Rubraca适用用于对铂类化疗完全或部分有反应的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成人患者的维持治疗。
Rubraca适用于接受过两种或两种以上的化疗,且患有有害BRCA突变(生殖系和/或体细胞)相关上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者。根据FDA批准的Rubraca伴随诊断选择患者进行治疗。
去势抵抗性前列腺癌
Rubraca 适用于已接受过雄激素受体靶向疗法和紫杉烷类化学疗法治疗过的,且患有有害BRCA突变(种系和/或体细胞)的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成年患者。根据FDA批准的Rubraca伴随诊断选择患者进行治疗。
芦卡帕尼的作用原理
Rucaparib是聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括包括PARP-1、PARP-2和PARP-3,在DNA修复中起一定作用。
体外研究表明,Rucaparib诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,从而导致DNA损伤、凋亡和癌细胞死亡。
在BRCA1/2和其他DNA修复基因缺失的肿瘤细胞系中能观察到,rucaparib诱导的细胞毒性和抗肿瘤活性增加。Rucaparib已被证明能减少肿瘤生长,在有或无BRCA缺陷的人类癌症小鼠异种移植模型中。
芦卡帕尼的用法用量
晚期卵巢癌、上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌
Rubraca的推荐剂量为600 mg(两片300 mg片剂),每日口服两次,含或不含食物,每日总剂量为1200 mg。持续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果患者错过了一剂Rubraca,提示患者在预定时间服用下一剂。呕吐剂量不应更换。
去势抵抗性前列腺癌
Rubraca的推荐剂量为600 mg(两片300 mg片剂),每日口服两次,含或不含食物,每日总剂量为1200 mg。持续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果患者错过了一剂Rubraca,提示患者在预定时间服用下一剂。呕吐剂量不应更换。
接受Rubraca治疗mCRPC的患者也应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗,或应进行双侧睾丸切除术。
芦卡帕尼在特殊人群的使用
妊娠患者
根据动物研究的结果及其作用机制,Rubraca给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。目前尚无关于孕妇药物相关风险的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在Rucaparib的信息,也没有关于其对产奶量或母乳喂养儿童的影响的信息。由于Rubraca可能会对母乳喂养的儿童产生严重的不良反应,建议哺乳期妇女在Rubraca治疗期间以及最后一次给药后的2周内不要母乳喂养。
儿童患者
Rubraca在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
芦卡帕尼的储存
储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的温度范围内进行偏移。
注意:芦卡帕尼属于处方药物,患者使用芦卡帕尼治疗之前,请仔细阅读芦卡帕尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药,请勿自行用药治疗。