奈拉替尼的说明书如下：
奈拉替尼的基础信息
奈拉替尼研发公司：Puma
奈拉替尼上市时间：2017-07-17
奈拉替尼的商品名：Nerlynx/Neratinib
奈拉替尼的靶点：HER2，HER4，EGFR
奈拉替尼的适应症：转移性乳腺癌，早期乳腺癌
奈拉替尼的适应症
早期乳腺癌
Nerlynx作为单一药物，以曲妥珠单抗为基础，用于早期人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌成年患者的长期辅助治疗。
转移性乳腺癌
Nerlynx联合卡培他滨治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，这些患者在转移环境中接受过两种或两种以上抗HER2的方案。
奈拉替尼的作用原理
Nerlynx是一种与表皮生长因子受体（EGFR）不可逆连接的激酶抑制剂，包括HER2及HER4。在体外，来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，减少MAPK及AKT信号传递，以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3，M6，M7及M11同样具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中，口服来那替尼可抑制EGFR及HER2表达的肿瘤细胞的生长。
奈拉替尼的用法用量
早期乳腺癌
推荐剂量
每天一次口服240毫克（6片），与食物一起服用，持续至疾病复发达一年。
腹泻前期用药
当不使用剂量递增时，使用第一剂Nerlynx开始使用洛哌丁胺，并在治疗的前56天内继续使用。第56天之后，每天使用洛哌丁胺维持1-2次排便。
剂量递增
Nerlynx也可能开始为期两周的剂量递增。
转移性乳腺癌
推荐剂量
在21天周期的第1-21天口服240毫克（6片），每天一次，并在21天周期的第1-14天口服卡培他滨（750毫克/米，每天两次），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
腹泻前期用药
当不使用剂量递增时，使用第一剂Nerlynx开始使用洛哌丁胺，并在治疗的前56天内继续使用。第56天之后，每天使用洛哌丁胺维持1-2次排便。
剂量递增
Nerlynx也可能开始为期两周的剂量递增。
奈拉替尼在特殊人群的使用
妊娠期患者
根据动物研究的结果和作用机制，给予孕妇服用Nerlynx会造成胎儿伤害。目前尚无关于孕妇药物相关风险的可用数据，在动物繁殖研究中，在器官发生过程中给怀孕的兔子服用来那替尼会导致流产、胚胎-胎儿死亡和胎儿畸形。告知患者胎儿的潜在风险，建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少1个月内使用有效的避孕措施。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在奈拉替尼或其代谢物的数据，也没有关于其对母乳喂养婴儿或牛奶生产的影响的数据。由于Nerlynx母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在服用Nerlynx时以及最后一次服用后至少1个月内不要母乳喂养。
儿童患者
Nerlynx在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
奈拉替尼的储存
Nerlynx应储存在室温20°C至25°C的环境中，外出允许至15-30°C。
注意：奈拉替尼属于处方药物，患者使用奈拉替尼治疗之前，请仔细阅读奈拉替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。
