恩曲替尼的说明书如下：
恩曲替尼的基础信息
恩曲替尼研发公司：罗氏
恩曲替尼上市时间：2019-08-15
恩曲替尼的商品名：Rozlytrek/Entrectinib
恩曲替尼的靶点：ALK，ROS1，TRKC，TRKB，TRKA
恩曲替尼的适应症：非小细胞肺癌，实体瘤
恩曲替尼的适应症
非小细胞肺癌
Rozlytrek适用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。
实体瘤
Rozlytrek适用于治疗具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合，且无已知获得性耐药突变，转移性或手术切除可能导致严重发病率，以及治疗后有进展或没有令人满意的替代疗法的，12岁及以上患有实体瘤的成人和儿童患者。
恩曲替尼的作用原理
Rozlytrek是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB和TRKC、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，IC50值为0.1至2 nM。Rozlytrek还抑制IC50值>5 nM的JAK2和TNK2。Rozlytrek的主要活性代谢产物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性相似。
包含TRK、ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白，可通过下游信号通路的过度激活而导致不受限制的细胞增殖，从而驱动致瘤潜能。Rozlytrek在体外和体内均能抑制多种肿瘤细胞系，这些肿瘤细胞系含有NTRK、ROS1和ALK融合基因。
Rozlytrek在多种动物物种（小鼠、大鼠和狗）中表现出稳定的脑-血浆浓度比为0.4–2.2，并在颅内植入TRKA和ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中表现出体内抗肿瘤活性。
恩曲替尼的用法用量
病人选择
选择肿瘤标本存在中ROS1重排的转移性NSCLC的患者使用Rozlytrek治疗。
选择存在NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者使用Rozlytrek治疗。
非小细胞肺癌
Rozlytrek的推荐剂量为每次600mg，每日一次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
实体瘤
成年患者Rozlytrek的推荐剂量为每次600 mg，每日一次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
12岁及以上儿童患者Rozlytrek的推荐剂量基于身体表面积（BSA），每天口服一次Rozlytrek，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
体表面积大于1.50 平方米，每天口服一次600 mg；
体表面积大于1.11至1.50平方米，每天口服一次500 mg；
体表面积大于0.91至1.10 平方米，每天口服一次400 mg。
恩曲替尼在特殊人群的使用
哺乳期患者
当给孕妇服用Rozlytrek时，会造成胎儿伤害。目前还没有关于孕妇使用Rozlytrek的可用数据，告知孕妇对胎儿的潜在风险。
妊娠期患者
没有数据表明Rozlytrek或其代谢物在母乳中的存在，也没有数据表明Rozlytrek或其代谢物对母乳喂养儿童或产奶量的影响。由于Rozlytrek母乳喂养的儿童可能出现不良反应，建议哺乳期妇女在使用Rozlytrek治疗期间以及最终剂量后7天内停止母乳喂养。
儿童患者
Rozlytrek在12岁及以上患有NTRK基因融合的实体瘤的儿童患者中的安全性和有效性已得到证实；在12岁以下患有实体瘤且具有NTRK基因融合的儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。Rozlytrek治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患儿的安全性和有效性尚未确定。
恩曲替尼的储存
储存温度低于30°C（86°F）。
注意：恩曲替尼属于处方药物，患者使用恩曲替尼治疗之前，请仔细阅读恩曲替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。
