塞尔帕替尼的说明书如下：
塞尔帕替尼的基础信息
塞尔帕替尼研发公司：礼来
塞尔帕替尼上市时间：2020-05-08
塞尔帕替尼的商品名：Retevmo/Selpercatinib
塞尔帕替尼的靶点：RET
塞尔帕替尼的适应症：非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌
塞尔帕替尼的适应症
非小细胞肺癌
Retevmo用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。
甲状腺髓样癌
Retevmo用于治疗RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者。
转移性甲状腺癌
Retevmo适用于RET基因融合阳性的需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。
塞尔帕替尼的作用原理
塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶分析中，塞尔帕替尼也在临床上仍然可以达到的较高浓度下抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或涉及RET与各种伙伴的框架融合的染色体重排可导致组成性激活的嵌合体RET融合蛋白，该融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞尔帕替尼在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。
塞尔帕替尼的用法用量
非小细胞肺癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
甲状腺髓样癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
转移性甲状腺癌
根据体重，Retevmo的推荐剂量为：
小于50公斤：120毫克
50公斤或以上：160毫克
每日两次（约每12小时）口服Retevmo，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
塞尔帕替尼在特殊人群的使用
妊娠期患者
根据动物研究及其作用机制，Retevmo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前还没有关于孕妇使用Retevmo告知药物相关风险的可用数据，在器官发生期间，给怀孕大鼠服用塞尔帕替尼会导致母体暴露时的胚胎致死性和畸形，告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于塞尔帕替尼或其代谢物是否存在母乳中的数据，也没有关于其对母乳喂养的儿童或牛奶生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用Retevmo治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Retevmo的安全性和有效性已在12岁及以上需要系统治疗的甲状腺髓样癌（MTC）患儿和需要系统治疗且放射性碘难治的晚期RET融合阳性甲状腺癌（如果放射性碘合适）患儿中得到证实。
塞尔帕替尼的储存
Retevmo应存放在68°F至77°F（20°C至25°C）之间的室温下。
注意：塞尔帕替尼属于处方药物，患者使用塞尔帕替尼治疗之前，请仔细阅读塞尔帕替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。
