塞瑞替尼的说明书如下：
塞瑞替尼的基础信息
塞瑞替尼研发公司：诺华
塞瑞替尼上市时间：2014-04-29
塞瑞替尼的商品名：Zykadia/Ceritinib
塞瑞替尼的靶点：ALK
塞瑞替尼的适应症：非小细胞肺癌
塞瑞替尼的适应症
非小细胞肺癌
Zykadia（塞瑞替尼） 适用于治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成年患者，是通过 FDA 批准的测试检测到的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性肿瘤。
塞瑞替尼的作用原理
色瑞替尼是一种激酶抑制剂。 在临床相关浓度的生化或细胞测定中确定的色瑞替尼抑制的靶标包括 ALK、胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R)、胰岛素受体 (InsR) 和 ROS1。 其中，色瑞替尼对 ALK 的作用最强。 在体外和体内试验中，色瑞替尼抑制 ALK 的自磷酸化、ALK 介导的下游信号蛋白 STAT3 的磷酸化以及 ALK 依赖性癌细胞的增殖。
色瑞替尼抑制表达 EML4-ALK 和 NPM-ALK 融合蛋白的细胞系的体外增殖，并在小鼠和大鼠中显示出对 EML4-ALK 阳性 NSCLC 异种移植物生长的剂量依赖性抑制。 色瑞替尼在携带 EML4-ALK 阳性 NSCLC 异种移植物的小鼠中表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，在临床相关范围内的浓度下显示出对克唑替尼的抗性。
塞瑞替尼的用法用量
非小细胞肺癌
Zykadia（塞瑞替尼）的推荐剂量为 450 mg，每天一次与食物一起口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果漏服一剂 Zykadia，需在下一次预定服药时间的12小时前补服。如果在治疗过程中发生呕吐，不要服用额外剂量，直接按照预定服药时间服用下一次剂量。根据肿瘤标本中ALK阳性的存在，选择患者使用Zykadia进行治疗。
塞瑞替尼在特殊人群的使用
妊娠期患者
目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，Zykadia 可能致胎儿危害，有流产和致畸风险。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性Zykadia使用对胎儿的潜在风险 。
哺乳期患者
没有Ceritinib或其代谢物在母乳中存在的数据，用药对母乳喂养婴儿或产乳的影响尚未可知。使用Zykadia 后，母乳喂养的婴儿可能产生严重的不良反应，建议哺乳期妇女在Zykadia 治疗期间和最终剂量后至少两周内内不要母乳喂养。
儿童患者
尚未确定Zykadia 在儿童患者使用中的安全性和有效性。
塞瑞替尼的储存
储存在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）； 允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）之间进行短途运输。
注意：塞瑞替尼属于处方药物，患者使用塞瑞替尼治疗之前，请仔细阅读塞瑞替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。
