阿法替尼的说明书

阿法替尼的说明书如下：

阿法替尼的基础信息

阿法替尼研发公司：勃林格殷格翰

阿法替尼上市时间：2013-07-12

阿法替尼的商品名：Gilotrif/Afatinib

阿法替尼的靶点：HER2，HER1，HER4

阿法替尼的适应症：非小细胞肺癌

阿法替尼的适应症

 非小细胞肺癌

Gilotrif（阿法替尼）适用于其肿瘤具有通过试验检测到的非耐药表皮生长因子受体（EGFR）突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

Gilotrif（阿法替尼）适用于铂类化疗后进展的转移性鳞状非小细胞肺癌NSCLC患者。

阿法替尼的作用原理

阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，Afatinib与EGFR（ErbB1）、HER2（ErbB2）和HER4（ErbB4）的激酶结构域共价结合，并不可逆地抑制酪氨酸激酶自身磷酸化，导致ErbB信号下调。EGFR的某些突变，包括其激酶结构域的非耐药突变，可导致受体自身磷酸化增加，导致受体激活，有时在缺乏配体结合的情况下，可支持NSCLC中的细胞增殖。非耐药突变被定义为发生在构成EGFR激酶结构域的外显子中的突变，这些突变导致受体活化增加，并且通过基因突变预测疗效：1） 推荐剂量的阿法替尼使肿瘤缩小具有临床意义；和/或2）根据经验证的方法，在推荐剂量下，以阿法替尼浓度持续抑制细胞增殖或EGFR酪氨酸激酶磷酸化。这些突变中最常见的是外显因子21 L858R突变和外显因子19缺失。

阿法替尼在患者体内达到一定浓度下，阿法替尼可抑制表达野生型EGFR的细胞系和表达测定EGFR外显子19缺失突变、外显子21 L858R突变或其他不太常见的非耐药突变的细胞系的自磷酸化和/或体外增殖。此外，阿法替尼抑制过表达HER2的细胞系的体外增殖。

阿法替尼的用法用量

患者选择

选择进行Gilotrif一线治疗要根据肿瘤标本中存在的非耐药EGFR突变的转移性NSCLC患者。

非小细胞肺癌

Gilotrif的推荐剂量为每日一次口服40mg，直到疾病进展或患者不再耐受为止。在饭前1小时或饭后2小时服用。如果遗漏服药，在下一次服用后的12小时内，不要服用错过的剂量。

阿法替尼在特殊人群的使用

妊娠患者

根据动物研究的发现及其作用机制，给孕妇服用Gilotrif会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用Gilotrif的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

哺乳期患者

没有关于母乳中存在Gilotrif或其对母乳喂养婴儿或母乳生产的影响的数据。由于Gilotrif母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，因此建议妇女在使用Gilotrif治疗期间以及最终剂量后2周内不要母乳喂养。

儿童患者

Gilotrif在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

阿法替尼的储存

在25°C（77°F）下储存；允许在15°-30°C（59°-86°F）的温度范围内进行偏移。防止暴露在高湿度和光线下。

注意：阿法替尼属于处方药物，患者使用阿法替尼治疗之前，请仔细阅读阿法替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。