克唑替尼的说明书如下：
克唑替尼的基础信息
克唑替尼研发公司：辉瑞
克唑替尼上市时间：2011-08-26
克唑替尼的商品名：Xalkori/Crizotinib
克唑替尼的靶点：ALK，ROS1，MET
克唑替尼的适应症：非小细胞肺癌，非霍奇金淋巴瘤
克唑替尼的适应症
非小细胞肺癌
Xalkori 适用于治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 或经 FDA 批准的测试检测为 ROS1 阳性。
非霍奇金淋巴瘤
复发或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤 (NHL)。Xalkori 适用于治疗患有 ALK 阳性的复发性或难治性、全身性间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的 1 岁及以上的儿童患者以及年轻成人患者。
使用限制： Xalkori 在患有复发性或难治性、全身性 ALK 阳性 ALCL 的老年人中的安全性和有效性尚未确定。
克唑替尼的作用原理
克唑替尼是受体酪氨酸激酶抑制剂，包括 ALK、肝细胞生长因子受体 (HGFR, c-Met)、ROS1 (c-ros) 和 Recepteur d'Origine Nantais (RON)。 染色体易位会影响 ALK 基因，导致致癌融合蛋白的表达。 ALK 融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调，这有助于增加表达这些蛋白的肿瘤中的细胞增殖和存活率。 克唑替尼在使用肿瘤细胞系基于细胞的测定中证明了对 ALK、ROS1 和 c-Met 磷酸化的浓度依赖性抑制，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4) 或核磷蛋白的肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性 (NPM)-ALK 融合蛋白或 c-Met。
在体外，克唑替尼在临床可达到的暴露量下诱导细胞凋亡并抑制间变性大细胞瘤（ALCL）衍生细胞系（含有 NPM-ALK）的增殖和 ALK 介导的信号传导。 在 ALCL 衍生的小鼠模型中获得的体内数据显示，在每天一次 100 mg/kg 的剂量下，肿瘤完全消退。
克唑替尼的用法用量
非小细胞肺癌
根据肿瘤标本中 ALK 或 ROS1 阳性的存在，选择使用 Xalkori 治疗转移性 NSCLC 的患者。
Xalkori 对 NSCLC 患者的推荐剂量为 250 mg，每天口服两次，服用食物不影响用药，直到疾病进展或患者不再耐受。整个吞下胶囊。 如果漏服一剂 Xalkori，在下一次服药时间 6 小时前补足漏服剂量。 如果在服用一剂 Xalkori 后发生呕吐，不用补充，在固定服药时间服用下一次剂量。
非霍奇金淋巴瘤
复发或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤（一种罕见的非霍奇金淋巴瘤）的推荐剂量为 280 mg/m2，（0.60 – 0.80 m2，推荐剂量200 mg ；0.81 – 1.16 m2，推荐剂量250 mg；1.17 – 1.51 m2，推荐剂量400 mg；1.52 – 1.69 m2，推荐剂量450 mg；≥1.70 m2，推荐剂量500 mg。）每天口服两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 Xalkori 的推荐剂量基于体表面积 (BSA)，如果需要，可通过组合不同规格的 Xalkori 胶囊来达到所需剂量。
在处方 Xalkori 之前评估儿科患者吞咽完整胶囊的能力。在成人监督下给儿科患者服用 Xalkori。服用食物不影响给药， 整个吞下胶囊。 如果漏服一剂 Xalkori，在下一次服药时间 6 小时前补足漏服剂量。 如果在服用一剂 Xalkori 后发生呕吐，不用补充，在固定服药时间服用下一次剂量。
为胃肠道毒性提供标准的止吐和止泻药。 建议在 Xalkori 治疗前和治疗期间使用止吐药，以防止恶心和呕吐。考虑对有脱水风险的患者进行静脉或口服补液，并根据临床指征更换电解质。
克唑替尼在特殊人群的使用
妊娠期患者
目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，妊娠期间服用Xalkori 可能致胎儿危害，有流产和致畸风险。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性使用Xalkori对胎儿的潜在风险 。
哺乳期患者
没有Crizotinib 或其代谢物在母乳中存在的数据，用药对母乳喂养婴儿或产乳的影响尚未可知。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在Xalkori治疗期间和最后一次给药45天内不要母乳喂养。
儿童患者
Xalkori 的安全性和有效性已在 12 个月及以上患有复发性或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞瘤（ ALCL ）的儿科患者中确定。 尚未在 12 个月以下患有 ALCL 的儿科患者或任何患有 非小细胞肺癌（NSCLC） 的儿科患者中确定安全性和有效性。Xalkori联合化疗在新诊断的 ALCL 患者中的安全性和有效性尚未确定。
克唑替尼的储存
在室温 20° 至 25°C（68° 至 77°F）下储存； 允许在 15° 至 30°C（59° 至 86°F）之间进行运输。
注意：克唑替尼属于处方药物，患者使用克唑替尼治疗之前，请仔细阅读克唑替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。
