拉帕替尼的说明书

拉帕替尼的说明书如下：

拉帕替尼的基础信息

拉帕替尼研发公司：葛兰素史克

拉帕替尼上市时间：2007-03-13

拉帕替尼的商品名：Tykerb/Lapatinib

拉帕替尼的靶点：HER2，EGFR

拉帕替尼的适应症：转移性乳腺癌

拉帕替尼的适应症

转移性乳腺癌

Tykerb与卡培他滨联合使用，用于治疗HER2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。

Tykerb与左曲唑联合使用，用于治疗曾接受激素治疗并且 HER2阳性、激素受体（HR）阳性的转移性乳腺癌患者。

拉帕替尼的作用原理

表皮生长因子受体（HER）家族由四个成员组成：HER1（EGFR）、HER2、HER3及HER4。受体由三部分组成：N-末端胞外的配体结合域、一个跨膜区和一个C-末端胞质结构域。在配体的介导下成员之间可形成同源或异源二聚体，进而导致其固有的受体酪氨酸激酶活化且随后激活下游MAPK信号通路（分化通路）及PI3K/AKT/mTOR通路（生长通路），促进肿瘤的进展。

拉帕替尼为一种口服的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，能抑制其作用靶点HER1、HER2胞内结构的磷酸化，进而抑制肿瘤细胞的生长、分化、迁移和增殖。此外，拉帕替尼还可抑制 HER3与p95HER2形成异源二聚体，同时抑制p95HER2的酪氨酸激酶活性，从而阻断下游信号通路，下调Survivin（一种细胞凋亡抑制蛋白），促进抑癌因子FOX03A的表达，引起肿瘤细胞的凋亡。

拉帕替尼的用法用量

转移性乳腺癌

HER2阳性转移性乳腺癌

Tykerb的推荐剂量为1250 mg，每日口服一次，在第1-21天连续口服，与卡培他滨2000 mg/㎡/天（两次口服，间隔约12小时），在第1-14天重复21天周期。

Tykerb应至少在饭前一小时或饭后一小时服用。

Tykerb的剂量应为每天一次（每次服用5片）；不建议分次服用。卡培他滨应随餐服用或饭后30分钟内服用。

如果错过一天的剂量，患者不应在第二天加倍剂量，应继续治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌

Tykerb的推荐剂量为1500 mg，每日口服一次（一次性服用6片），不推荐分次服用，与来曲唑联合使用。

与Tykerb合用时，来曲唑的推荐剂量为2.5 mg，每日一次。

Tykerb应至少在饭前一小时或饭后一小时服用。

拉帕替尼在特殊人群的使用

妊娠期患者

根据动物研究的发现及其作用机制，Tykerb给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前没有可用的人类数据来告知药物相关风险，在一项动物繁殖研究中，当给怀孕的动物服用拉帕替尼时，在母体毒性剂量下会导致胎儿畸形（大鼠）或流产（兔子）。

哺乳期患者

没有关于母乳中存在拉帕替尼的数据，也没有关于拉帕替尼对母乳喂养的孩子或母乳生产的影响的数据。由于Tykerb母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在使用Tykerb治疗期间以及最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

儿童患者

Tykerb在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

拉帕替尼的储存

Tykerb的储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间发生偏移。

注意：拉帕替尼属于处方药物，患者使用拉帕替尼治疗之前，请仔细阅读拉帕替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。