替西罗莫司的说明书

替西罗莫司的说明书如下：

替西罗莫司的基础信息

替西罗莫司研发公司：惠氏

替西罗莫司上市时间：2007-05-31

替西罗莫司的商品名：Torisel/Temsirolimus

替西罗莫司的靶点：mTOR

替西罗莫司的适应症：肾癌

替西罗莫司的适应症

肾癌

Torisel适用于晚期肾细胞癌的治疗。

替西罗莫司的作用原理

Torisel是mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶点）的抑制剂。替西罗莫司与细胞内蛋白（FKBP-12）结合，蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。在治疗过的肿瘤细胞中mTOR活性的抑制导致G1生长停滞。当mTOR被抑制时，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断，p70S6k和S6核糖体蛋白位于PI3激酶/AKT途径中mTOR的下游。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中，Torise抑制mTOR的活性，并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。

替西罗莫司的用法用量

肾癌

Torisel治疗晚期肾细胞癌的推荐剂量为每次25mg，每周一次，静脉输注30-60分钟。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。

患者应在每次注射Torisel前约30分钟静脉注射25至50 mg苯海拉明（或类似的抗组胺药）预防性治疗。

替西罗莫司在特殊人群的使用

妊娠患者

根据动物研究的发现及其作用机制，Torisel给孕妇服用时会造成胎儿伤害。告知孕妇对胎儿的潜在危险。

哺乳期患者

没有关于母乳中是否存在Torisel或其代谢物的信息，也没有关于其对母乳喂养儿童或母乳产量的影响的信息。由于Torisel治疗期间母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在使用Torisel治疗期间以及最后一次给药后的3周内不要母乳喂养。

儿童患者

关于Torisel在儿童患者中的应用，现有数据有限。Torisel对晚期复发/难治性实体瘤患儿的疗效尚未确定。

替西罗莫司的储存

必须在2º–8ºC（36º–46ºF）下储存。避光。

注意：替西罗莫司属于处方药物，患者使用替西罗莫司治疗之前，请仔细阅读替西罗莫司的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。