吉非替尼的说明书

吉非替尼的说明书如下：

吉非替尼的基础信息

吉非替尼研发公司：阿斯利康

吉非替尼上市时间：2003-05-05

吉非替尼的商品名：Iressa/Gefitinib

吉非替尼的靶点：EGFR

吉非替尼的适应症：非小细胞肺癌

吉非替尼的适应症

非小细胞肺癌

吉非替尼适用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，由FDA批准的测试检测出的表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）替换突变。

使用限制：在转移性非小细胞肺癌患者中，除携带外显子19缺失或外显子21（L858R）替换突变导致的肿瘤外，EGFR突变外，Iressa的安全性和有效性尚未确定。

吉非替尼的作用原理

表皮生长因子受体（EGFR）表达于正常细胞和癌细胞的细胞表面，在细胞生长和增殖过程中发挥作用。NSCLC细胞内的一些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R突变）已被确定为有助于促进肿瘤细胞生长、阻断凋亡、增加血管生成因子的产生和促进转移过程。吉非替尼可逆地抑制EGFR野生型和某些激活突变的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导并阻断EGFR依赖性增殖。吉非替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的结合亲和力高于其对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也抑制IGF和PDGF介导的信号传导；对其他酪氨酸激酶受体的抑制尚未完全确定。

吉非替尼的用法用量

非小细胞肺癌

选择肿瘤或血浆标本中有EGFR第19外显子缺失或第21外显子L858R突变的患者进行治疗。

吉非替尼的推荐剂量为250mg，每日一次，进餐不影响用药，持续用药直到疾病进展或出现不可接受的毒性。下一次服药前的12小时内，不要服用漏服剂量。吞咽固体困难的患者将Iressa浸入4至8盎司水中，搅拌约15分钟，立即饮用该液体或通过鼻胃管给药，随后用4到8盎司的水溶解杯中残留药物，立即饮用或通过鼻胃管给药。

吉非替尼在特殊人群的使用

妊娠期患者

目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，妊娠期间服用吉非替尼可能致胎儿危害。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性使用吉非替尼对胎儿的潜在风险 。

哺乳期患者

目前没有 吉非替尼或其代谢物在母乳中存在的数据，用药对母乳喂养婴儿或产乳的影响尚未可知。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在吉非替尼治疗期间停止母乳喂养。

儿童患者

吉非替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

吉非替尼的储存

在室温20°C-25°C（68°F-77°F）下储存。

注意：吉非替尼属于处方药物，患者使用吉非替尼治疗之前，请仔细阅读吉非替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。