艾立布林的说明书如下:
艾立布林的基础信息
艾立布林研发公司:卫材
艾立布林上市时间:2010-11-15
艾立布林的商品名:Halaven/Eribulin
艾立布林的靶点:Tubulin
艾立布林的适应症:转移性乳腺癌,软组织肉瘤
艾立布林的适应症
转移性乳腺癌
艾立布林(Halaven)适用于治疗既往至少接受过两种化疗方案包括蒽环类药物和紫杉烷作为辅助治疗或转移治疗的转移性乳腺癌患者。
软组织肉瘤
艾立布林(Halaven)适用于治疗既往接受过含蒽环类药物治疗的不可切除或转移性脂肪肉瘤患者。
艾立布林的作用原理
Eribulin(Halaven)抑制微管的生长期而不影响缩短期,并将微管蛋白隔离成非生产性聚集体。Eribulin通过基于微管蛋白的抗有丝分裂机制发挥其作用,导致G2/M细胞周期阻滞、有丝分裂纺锤体中断,并最终导致有丝分裂阻滞延长后的凋亡细胞死亡。
此外,对人乳腺癌细胞的Eribulin(Halaven)治疗导致形态和基因表达的改变,以及体外迁移和侵袭性的降低。在人类乳腺癌的小鼠异种移植模型中,Eribulin(Halaven)治疗与肿瘤核心的血管灌注和通透性增加相关,导致肿瘤缺氧减少,以及与表型改变相关的肿瘤标本中基因表达的变化。
艾立布林的用法用量
转移性乳腺癌
艾立布林(Halaven)推荐剂量:在21天周期的第1天和第8天,推荐剂量为1.4 mg/m2,静脉注射时间为2至5分钟。
轻度肝损伤(Child-Pugh A)患者的艾立布林推荐剂量为1.1 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分。
中度肝损伤(Child-Pugh B)患者的艾立布林推荐剂量为0.7 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。
中度或重度肾功能损害(肌酐清除率(CLcr)15-49 mL/min)患者的艾立布林推荐剂量为1.1 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。
软组织肉瘤
艾立布林(Halaven)推荐剂量:在21天周期的第1天和第8天,推荐剂量为1.4 mg/m2,静脉注射时间为2至5分钟。
轻度肝损伤(Child-Pugh A)患者的艾立布林推荐剂量为1.1 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分。
中度肝损伤(Child-Pugh B)患者的艾立布林推荐剂量为0.7 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。
中度或重度肾功能损害(肌酐清除率(CLcr)15-49 mL/min)患者的艾立布林推荐剂量为1.1 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。
艾立布林在特殊人群的使用
妊娠患者
根据动物繁殖研究的发现及其作用机制,艾立布林(Halaven)给孕妇服用时会造成胎儿伤。没有关于怀孕期间使用艾立布林(Halaven)的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在艾立布林(Halaven)或其代谢物、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。未对动物进行哺乳研究。由于艾立布林(Halaven)母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应,建议妇女在使用艾立布林(Halaven)治疗期间和最终剂量后2周内不要母乳喂养。
儿童患者
艾立布林(Halaven)在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
艾立布林的储存
在25°C(77°F)下储存;允许在15°至30°C(59°至86°F)的温度范围内进行偏移。不要冷冻或冷藏。将小瓶储存在原纸箱中。
注意:艾立布林属于处方药物,患者使用艾立布林治疗之前,请仔细阅读艾立布林的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药,请勿自行用药治疗。