PT2977的说明书

PT2977的说明书如下：

PT2977的基础信息

PT2977研发公司：默沙东

PT2977上市时间：2021-08-13

PT2977的商品名：Welireg/Belzutifan

PT2977的靶点：HIF-2α

PT2977的适应症：神经母细胞瘤，肾癌，胰腺神经内分泌瘤

PT2977的适应症

神经母细胞瘤；肾癌；胰腺神经内分泌瘤

Welireg（belzutifan）适用于患有von Hippel-Lindau（VHL）相关疾病的，患有肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌瘤（pNET）不需要立即手术的成年患者。

PT2977的作用原理

Belzutifan是低氧诱导因子-2α（HIF-2α）的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子，通过调节促进低氧适应的基因在氧感应中发挥作用。在正常氧气水平下，HIF-2α被VHL蛋白靶向泛素蛋白酶体降解。缺乏功能性VHL蛋白导致HIF-2α的稳定和积累。稳定后，HIF-2α易位到细胞核并与低氧诱导因子1β（HIF-1β）相互作用，形成转录复合物，诱导下游基因的表达，包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。

Belzutifan与HIF-2α结合，在低氧或VHL蛋白功能受损的情况下，Belzutifan阻断HIF-2α-HIF-1β相互作用，导致HIF-2α靶基因的转录和表达降低。在体内，belzutifan在小鼠肾细胞癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

PT2977的用法用量

神经母细胞瘤

Welireg（Belzutifan）的推荐剂量为120 mg，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

肾癌

Welireg（Belzutifan）的推荐剂量为120 mg，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

胰腺神经内分泌瘤

Welireg（Belzutifan）的推荐剂量为120 mg，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

服药管理

Welireg（Belzutifan）应在每天的同一时间服用，可随餐服用，也可不随餐服用。建议患者整片吞咽。吞咽前不要咀嚼、压碎或撕开食物。

如果错过一剂Welireg（Belzutifan），可在同一天尽快服用。第二天恢复Welireg（Belzutifan）的常规每日剂量计划。不要额外服用药片以弥补错过的剂量。

如果在服用Welireg（Belzutifan）后的任何时间出现呕吐，请勿重新服用该剂量。第二天服用下一剂。

PT2977在特殊人群的使用

妊娠期患者

根据动物研究的发现，给孕妇服用Welireg（Belzutifan）会对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用Welireg（Belzutifan）告知药物相关风险的可用数据。建议孕妇和女性注意对胎儿的潜在风险的生殖潜力。

哺乳期患者

没有关于母乳中是否存在belzutifan或其代谢物的数据，也没有关于其对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的孩子可能会出现严重的不良反应，因此建议妇女在使用Welireg（Belzutifan）治疗期间以及最后一次服用后1周内不要母乳喂养。

儿童患者

Welireg（Belzutifan）在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

PT2977的储存

在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下储存，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内偏移。

注意：PT2977属于处方药物，患者使用PT2977治疗之前，请仔细阅读PT2977的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。