莫博替尼的说明书

莫博替尼的说明书如下：

莫博替尼的基础信息

莫博替尼研发公司：武田

莫博替尼上市时间：2021-09-15

莫博替尼的商品名：Exkivity/Mobocertinib

莫博替尼的靶点：EGFR

莫博替尼的适应症：非小细胞肺癌

莫博替尼的适应症

非小细胞肺癌

Exkivity适用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR exon20 ins局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

莫博替尼的作用原理

莫博替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，其不可逆结合并抑制EGFR外显子20插入突变的浓度低于野生型（WT）EGFR。口服莫博替尼后，在血浆中发现两种具有类似莫博替尼抑制特性的药理活性代谢物（AP32960和AP32914）。在体外，莫博替尼在临床相关浓度（IC50值<2 nM）下也抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶（BLK）的活性。

在培养的细胞模型中，莫博替尼以比WT-EGFR信号抑制低1.5-10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤植入模型中，莫博西替尼对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物具有抗肿瘤活性。

莫博替尼的用法用量

非小细胞肺癌

Exkivity的推荐剂量为160毫克，每日一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

每天同一时间服用Exkivity（空腹或随餐服下）。整个吞下透明胶囊，不要打开、咀嚼或溶解胶囊中的内容物。

如果错过一剂超过6小时，则跳过该剂量，并在第二天的常规计划时间服用下一剂。

如果呕吐，不要服用额外剂量，第二天按规定服用下一剂。

莫博替尼在特殊人群的使用

妊娠期患者

根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用Exkivity可能会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用Exkivity的可用数据。在器官发生期间，对怀孕大鼠口服莫博替尼可导致胚胎致死（胚胎-胎儿死亡）和母体毒性，告知孕妇对胎儿的潜在风险。

哺乳期患者

没有关于母乳中是否存在莫博替尼或其代谢物的数据，也没有关于其对母乳喂养儿童或牛奶生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议妇女在接受Exkivity治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

儿童患者

在儿科患者中使用Exkivity的安全性和有效性尚未确定。

莫博替尼的储存

Exkivity的储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许从15°C到30°C（59°F到86°F）的偏差。

注意：莫博替尼属于处方药物，患者使用莫博替尼治疗之前，请仔细阅读莫博替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。