司美替尼的说明书

司美替尼的说明书如下：

司美替尼的基础信息

司美替尼研发公司：阿斯利康

司美替尼上市时间：2020-04-10

司美替尼的商品名：Koselugo/Selumetinib

司美替尼的靶点：MEK1，MEK2

司美替尼的适应症：神经纤维瘤病1型（典型神经纤维瘤）

司美替尼的适应症

神经纤维瘤病1型（典型神经纤维瘤）

Koselugo适用于2岁及2岁以上患有神经纤维瘤病1型（NF1）的儿童患者，这些患者患有症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）。

司美替尼的作用原理

司美替尼是丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2（MEK1/2）的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节因子，MEK和ERK都是RAS调节的RAF-MEK-ERK通路的关键组成部分，该通路通常在不同类型的癌症中被激活。在产生重现人类NF1基因型和表型的神经纤维瘤的转基因NF1小鼠模型中，口服司美替尼抑制ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。

司美替尼的用法用量

神经纤维瘤病1型（典型神经纤维瘤）

Koselugo的推荐剂量为25 mg/㎡，每日口服两次（约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。空腹（餐前2小时或餐后1小时），用水送服，不可掰开胶囊或咀嚼。

Koselugo的推荐剂量基于体表面积（BSA）：

0.55 – 0.69㎡：早晨服用20mg，晚上服用10mg；

0.70 – 0.89㎡：每日口服两次，每次20mg；

0.90 – 1.09㎡：每日口服两次，每次25mg；

1.10 – 1.29㎡：每日口服两次，每次30mg；

1.30 – 1.49㎡：每日口服两次，每次35mg；

1.50 – 1.69㎡：每日口服两次，每次40mg；

1.70 – 1.89㎡：每日口服两次，每次45mg；

≥ 1.90㎡：每日口服两次，每次50mg。

不可用于无法吞服整个胶囊的患者。如果漏服，发现时若离下次服药6小时以上，可以按量补服，下次服药仍可按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐，不可补服。

司美替尼在特殊人群的使用

妊娠期患者

根据动物研究的发现及其作用机制，Koselugo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用Koselugo评估药物相关风险的可用数据，应告知孕妇对胎儿的潜在风险。

哺乳期患者

没有关于母乳中是否存在司美替尼或其活性代谢物的数据，也没有关于其对母乳喂养儿童或产奶量影响的数据。司美替尼及其活性代谢物存在于哺乳期小鼠的乳汁中。由于母乳喂养的儿童可能出现不良反应，建议妇女在使用Koselugo治疗期间和最后一次服用后1周内不要母乳喂养。

儿童患者

对于2岁及2岁以上患有NF1且不能手术的PN的儿童患者，已确定其安全性和有效性。Koselugo在2岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

司美替尼的储存

在25°C（77°F）下储存；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行偏移。

注意：司美替尼属于处方药物，患者使用司美替尼治疗之前，请仔细阅读司美替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。