格拉吉布的说明书如下:
格拉吉布的基础信息
格拉吉布研发公司:辉瑞
格拉吉布上市时间:2018-11-21
格拉吉布的商品名:Daurismo/Glasdegib
格拉吉布的靶点:SMO
格拉吉布的适应症:急性髓性白血病
格拉吉布的适应症
急性髓性白血病
Daurismo与低剂量阿糖胞苷(LDAC)联用,治疗新确诊的75岁以上或无法使用高强度化疗的急性骨髓性白血病(AML)患者。
格拉吉布的作用原理
Daurismo通过结合并抑制Smoothened(SMO)蛋白,来抑制Hedgehog信号通路。SMO蛋白是一种跨膜蛋白,参与Hedgehog信号通路,该信号通路在胚胎发生过程中起着至关重要的作用。在成人中,Hedgehog信号通路的异常激活被认为有助于癌症干细胞发育和存活,在多种类型癌症的发生和发展中发挥作用,包括实体瘤和血液系统恶性肿瘤。在人类AML的小鼠异种移植模型中,格拉吉布联合低剂量阿糖胞苷抑制肿瘤大小的增加,并在更大程度上降低骨髓中CD45+/CD33+母细胞的百分比,比单独使用格拉吉布或低剂量阿糖胞苷更有效。
格拉吉布的用法用量
急性髓性白血病
Daurismo的推荐剂量为100 mg,在没有不可接受的毒性或失去疾病控制的情况下,在第1天至第28天口服一次,在每28天周期的第1天至第10天皮下注射阿糖胞苷20 mg,每天两次。对于没有不可接受的毒性的患者,至少治疗6个周期,以留出临床反应时间。
每天大约在同一时间服用Daurismo,空腹会随餐服用,如有呕吐,不要服用替代剂量,等待下一个预定剂量到期。如果在正常时间错过或未服用,应尽快并在下一次计划剂量前至少12小时服用该剂量,第二天恢复正常日程。
12小时内不要服用2次。
格拉吉布在特殊人群的使用
妊娠期患者
根据其作用机制和动物胚胎-胎儿发育毒性研究的结果,Daurismo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于在孕妇中使用Daurismo与药物相关的重大出生缺陷和流产风险的临床数据。Daurismo不建议在怀孕期间使用,在开始Daurismo治疗前,对具有生殖潜力的女性患者进行妊娠测试,告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在格拉吉布或其活性代谢物、该药物对母乳喂养儿童其对产奶量影响的数据。由于Daurismo母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应,建议服用Daurismo的妇女在治疗期间以及最后一次给药后至少30天内不要母乳喂养或向婴儿或儿童提供母乳。
儿童患者
Daurismo在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
格拉吉布的储存
储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间发生偏移。
注意:格拉吉布属于处方药物,患者使用格拉吉布治疗之前,请仔细阅读格拉吉布的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药,请勿自行用药治疗。