埃克替尼的说明书

埃克替尼的说明书如下：

埃克替尼的基础信息

埃克替尼研发公司：贝达药业

埃克替尼上市时间：2011-06-07

埃克替尼的商品名：Conmana/Icotinib

埃克替尼的靶点：EGFR

埃克替尼的适应症：非小细胞肺癌

埃克替尼的适应症

非小细胞肺癌

本品单药适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

本品单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。

不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌患者。

埃克替尼的作用原理

埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度（IC50）为5nM，在所测试的88种激酶中，500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用，对其它激酶均没有抑制作用，提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。

埃克替尼的用法用量

非小细胞肺癌

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收。

剂量调整：当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停（1-2周）用药直至症状缓解或消失；随后恢复每次125mg（1片），每天三次的剂量；对转氨酶轻度升高（ALT[丙氨酸氨基转移酶]及AST[天门冬氨酸氨基转移酶]低于100 IU/L）患者可继续服药但应密切监测；对转氨酶升高比较明显(ALT及AST在100 IU/L以上)的患者，可暂停给药并密切监测转氨酶，当转氨酶恢复（ALT及AST均低于100 IU/L，或正常）后可恢复给药。

对在不同年龄和性别等患者血药浓度资料分析结果显示患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响，故不推荐根据年龄和性别调整剂量。

埃克替尼在特殊人群的使用

哺乳期患者

目前尚无本品用于妊娠期女性的临床资料。动物实验结果表明，在器官发生期给予可对母体产生毒性的高剂量埃克替尼，在大鼠中可观察到死胎率升高，部分胎鼠颈背部或眼周淤血。在大鼠中未观察到外观、内脏畸形及骨化率异常。建议育龄女性在接受本品治疗期间避免妊娠。 

哺乳期患者

目前尚无本品用于哺乳期女性的临床资料。尚不知埃克替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳中。建议哺乳母亲在接受本品治疗期间停止母乳喂养。

儿童患者

目前尚无本品用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。

埃克替尼的储存

遮光、密封保存。

注意：埃克替尼属于处方药物，患者使用埃克替尼治疗之前，请仔细阅读埃克替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。