恩沙替尼的说明书

恩沙替尼的说明书如下：

恩沙替尼的基础信息

恩沙替尼研发公司：贝达药业

恩沙替尼上市时间：2020-11-20

恩沙替尼的商品名：贝美纳/Ensartinib

恩沙替尼的靶点：ALK

恩沙替尼的适应症：非小细胞肺癌

恩沙替尼的适应症

非小细胞肺癌

适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 

恩沙替尼的作用原理

恩沙替尼为间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，对ALK的半数抑制浓度（IC₅₀）小于 0.25 nM，对 Ephrin A2 激酶（EPHA2）、MET 受体酪氨酸激酶（c-MET）亦可见抑制作用。恩沙替尼可抑制 HEK-293 细胞（过表达 EML4-ALK E13;A20） ALK 自磷酸化，也可抑制非小细胞肺癌细胞 H3122（EML4-ALK E13;A20）ALK 磷酸化，同时抑制相应下游信号分子 AKT、ERK 及 mTOR 底物-核糖体蛋白（S6） 的磷酸化。

恩沙替尼对非小细胞肺癌细胞 H3122、H2228，淋巴瘤细胞 SUDHL-1 以及神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 的 IC₅₀ 分别为 0.015 μM、0.045 μM、0.009 μM 和 0.068 μM；对 c-MET 扩增的胃腺癌细胞 MKN-45 抑制作用的 IC₅₀ 为 0.156 μM； 对转染了克唑替尼耐药突变体 EML4-ALK L1196M 或 C1156Y 的 Ba/F3 细胞抑制作用的 IC₅₀ 分别 0.106 μM 和 0.048 μM。

恩沙替尼的用法用量

非小细胞肺癌

ALK 检测

本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。 服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的 ALK 阳性评估结果。

剂量及给药方法

本品的推荐剂量为每日一次，每次225mg，每天在同一时间口服给药，空腹或与食物同服。 如果观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 如果漏服本品1次，且距下次服药时间间隔12 小时以上时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。 

恩沙替尼在特殊人群的使用

妊娠期患者

目前尚无妊娠女性使用本品的数据，对胎儿可能的安全性风险目前不详。动物研究提示本品具有生殖毒性（致胚胎死亡、内脏及骨骼发育迟缓且畸形发生率升高）。根据作用机制，妊娠女性使用本品时可能对胎儿造成危害。

哺乳期患者

目前尚不明确本品或其代谢产物是否会通过人的乳汁排泄。建议本品治疗期 间及末次给药后至少3个月内停止哺乳。

儿童患者

小于18周岁的儿童或青少年使用本品的有效性和安全性尚不明确。

恩沙替尼的储存

遮光，密封，25℃以下保存。 请将本品置于儿童不能触及的地方。 

注意：恩沙替尼属于处方药物，患者使用恩沙替尼治疗之前，请仔细阅读恩沙替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。