劳拉替尼的说明书

劳拉替尼的说明书如下：

劳拉替尼的基础信息

劳拉替尼研发公司：辉瑞

劳拉替尼上市时间：2018-11-02

劳拉替尼的商品名：Lorbrena/Lorlatinib

劳拉替尼的靶点：ALK，ROS1

劳拉替尼的适应症：非小细胞肺癌

劳拉替尼的适应症

非小细胞肺癌

Lorbrena（劳拉替尼）适用于治疗经FDA批准的试验检测肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。

劳拉替尼的作用原理

Lorbrena（劳拉替尼）是一种用于口服的激酶抑制剂。具有体外抗ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK的活性。Lorbrena在体外表现出抗多种ALK酶突变形式的活性，包括在使用环唑替尼和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。

在皮下移植了EML4与ALK变体1或ALK突变融合（包括在ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变）的小鼠中，服用Lorbrena可产生抗肿瘤活性。在植入EML4 ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中，Lorbrena也显示出抗肿瘤活性和延长生存期。Lorbrena在体内模型中的整体抗肿瘤活性呈剂量依赖性，并与抑制ALK磷酸化相关。

劳拉替尼的用法用量

非小细胞肺癌

Lorbrena（劳拉替尼）的推荐剂量为100 mg，每日一次，不论是否进食，直至病情恶化或出现不可接受的毒性。

整个吞下药片，不要咀嚼、压碎或分割药片。不要咀嚼、压碎或撕开药片。如果药片不稳定，请勿摄入破损、破裂或其他不完整。

每天在同一时间服用，忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次剂量。如果Lorbrena服用后出现呕吐，不要服用额外剂量，但继续服用下一个计划剂量。

劳拉替尼在特殊人群的使用

妊娠患者

根据动物研究的发现及其作用机制，Lorbrena给孕妇服用时会造成胚胎-胎儿损伤。没有关于孕妇使用Lorbrena的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

哺乳期患者

没有关于Lorbrena或其代谢物在人乳或动物乳中存在的数据，也没有关于其对母乳喂养婴儿或母乳产生的影响的数据。由于母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，因此应指导妇女在使用Lorbrena治疗期间和最后一次给药后7天内不要母乳喂养。

儿童患者

Lorbrena在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

劳拉替尼的储存

储存于20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移。

注意：劳拉替尼属于处方药物，患者使用劳拉替尼治疗之前，请仔细阅读劳拉替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药，请勿自行用药治疗。