卡博替尼的说明书如下:
卡博替尼的基础信息
卡博替尼研发公司:Exelixis生物制药
卡博替尼上市时间:2016-04-26
卡博替尼的商品名:Cabometyx/Cabozantinib
卡博替尼的靶点:ROS1,TRKB,RET,KIT,VEGFR1,MET,VEGFR2,VEGFR3,TIE2,FLT3,AXL,TYRO3,MER
卡博替尼的适应症:肝细胞癌,肾癌,分化型甲状腺癌
卡博替尼的适应症
肾癌
卡博替尼(Cabometyx)适用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者。
卡博替尼(Cabometyx)联合Opdivo (Nivolumab)可用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。
肝细胞癌
卡博替尼(Cabometyx)适用于既往用接受过索拉非尼(Sorafenib)医治的肝癌患者。
分化型甲状腺癌
卡博替尼(Cabometyx)适用于12岁及以上的成人和儿童患者,这些患者患有局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC),在既往VEGFR靶向治疗后有所进展,且放射性碘难治或不合格。
卡博替尼的作用原理
Cabometyx的活性药物成分为Cabozantinib,体外生化和/或细胞试验表明,卡博替尼抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性, 这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,例如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。
卡博替尼的用法用量
肾癌
单药治疗:卡博替尼(Cabometyx)单药治疗推荐剂量为每日一次,一次60 mg(空腹吃药,持续用药直到患者使用没有药效或出现不可接受的毒性)。
联合用药:卡博替尼(Cabometyx)联合Nivolumab,推荐给药剂量为Cabometyx 40mg/次/日(空腹吃药,持续用药直到疾病有进展或者出现不可接受的毒性),Nivolumab为240mg/2周或者480mg/4周(30分钟静脉输注,直到疾病有进展或者出现长达两年的不可接受的毒性)。
肝细胞癌
卡博替尼(Cabometyx)推荐剂量为每日一次,一次60mg(空腹吃药,直到疾病进展或者出现不可接受的毒性。)
分化型甲状腺癌
对于BSA≥1.2m2的成人和12岁及以上的儿童患者,作为单一药物,卡博替尼(Cabometyx)的推荐剂量为60 mg,每天一次,直到疾病进展或按照推荐给药的不可接受的毒性为止。
对于BSA<1.2 m2的12岁及12岁以上的儿童患者,作为单一药物,卡博替尼(Cabometyx)的推荐剂量为40 mg,每天一次,直到疾病进展或按照推荐给药的不可接受的毒性为止。
用药说明
在手术三周前停止Cabometyx治疗,包括牙科手术;不要用卡博替尼代替胶囊替代卡博替尼片;不要在进食后服用卡博替尼;至少在进食前1小时或者进食后2小时给药。整片吞下,不要压碎卡博替尼片。不要在下一次服药前12小时内服用漏服剂量。
对于有肝损伤或已知服用有强诱导剂或者强抑制剂CYP450的患者,可适当修改药物剂量。
卡博替尼在特殊人群的使用
妊娠期患者
尚无妊娠期妇女用药的准确和可控数据,根据动物数据,Cabometyx可能致胎儿危害,包括内脏和骨骼损伤,甚至是致畸。因此,妊娠期间不得使用Cabometyx,除非认为母亲的治疗获益超过对胎儿的潜在风险。如果患者在使用本品期间妊娠,应告知患者胎儿面临的风险。
哺乳期患者
尚不知道Cabometyx是否会分泌到人乳汁中,由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应,对哺乳期婴儿存在潜在危害。考虑药物对母亲的重要性,决定是否终止哺乳或者终止药物。
儿童患者
尚未确定Cabometyx在儿童患者中的安全性和有效性。
卡博替尼的储存
置于20°C至25°C(68°F至77°F)温度下贮存,允许在15℃至30℃(59℉至86℉)之间进行运输。
注意:卡博替尼属于处方药物,患者使用卡博替尼治疗之前,请仔细阅读卡博替尼的说明书并按照说明书和在主治医生指导下给药,请勿自行用药治疗。