达沙替尼剂量

达沙替尼有什么靶点，

达沙替尼是百时美施贵宝研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂，于2006年获得FDA 批准上市。 达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂，能够抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。

达沙替尼有什么用？

达沙替尼以纳摩尔浓度抑制以下激酶：BCR-ABL、SRC 家族（SRC、LCK、YES、FYN）、c-KIT、EPHA2 和 PDGFRβ。 根据建模研究，预计达沙替尼与 ABL 激酶的多种构象结合。

在体外，达沙替尼在代表甲磺酸伊马替尼敏感和耐药疾病变体的白血病细胞系中具有活性。 达沙替尼抑制过度表达 BCR-ABL 的慢性粒细胞白血病 (CML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系的生长。 在测定条件下，达沙替尼可以克服由 BCR-ABL 激酶域突变、涉及 SRC 家族激酶（LYN、HCK）的替代信号通路激活和多药耐药基因过度表达引起的伊马替尼耐药。

达沙替尼价格是多少？

达沙替尼2017年进入国家乙类医保目录后，20mg*60片的参考价格大约是3719元，50mg*60片的参考价格大约是7500元。

达沙替尼研发公司是哪家？

达沙替尼研发公司是百时美施贵宝。

达沙替尼在国外治什么病？

2006年6月28日，FDA 批准 Sprycel 用于治疗对先前治疗有耐药性或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 (Ph+ALL) 的成人患者。

2009 年 5 月 26 日，FDA完全批准 Sprycel用于治疗对既往接受过的治疗产生耐药性或不耐受（包括甲磺酸伊马替尼治疗在内）的慢性粒细胞白血病 (CML) 所有阶段（慢性、加速或骨髓或淋巴母细胞期）的成人患者。 

2010年10月28日，FDA批准了Sprycel（达沙替尼）的新适应症，用于治疗首次诊断出的罕见血癌，称为费城染色体阳性慢性期慢性粒细胞白血病 (Ph+ CP-CML)，是一种进展缓慢的血液和骨髓疾病，与遗传异常有关。

2017 年 11 月 10 日，FDA批准了 Sprycel（达沙替尼）片剂扩大适应症，用于治疗费城染色体阳性 (Ph+) 慢性期 (CP) 慢性粒细胞白血病 (CML) 的儿童患者。 Sprycel 用于慢性期 Ph+ CML 儿童患者的批准获得优先审查，且用于治疗该适应症的Sprycel（达沙替尼）被FDA指定为孤儿药。

2019年1月2日，FDA 已扩大 Sprycel （达沙替尼）片剂的适应症，联合化疗用于治疗儿科患者（一岁及以上）新诊断出的费城染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 。

达沙替尼剂量

达沙替尼服用要根据医嘱，千万别私自服用。达沙替尼剂量如下，仅供参考：

慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）

Sprycel用于成人患者慢性期 CML 推荐的起始剂量为 100 mg，每天口服一次。 Sprycel用于成人加速期 CML、髓系或淋巴母细胞期 CML的推荐起始剂量为 140 mg。

1岁及以上儿科患者CML 的推荐剂量按照体重进行给药，根据体重变化，每3个月重新计算剂量，10 - 20kg，40 mg；20 - 30kg，60 mg；30 -45kg，70 mg；≥ 45kg，100 mg。

每天口服一次。 不应压碎、切割或咀嚼片剂， 整个吞下。 Sprycel 可以在早上或晚上随餐或不随餐服用。体重小于10公斤的儿童患者不建议使用片剂。

急性淋巴细胞白血病

Sprycel用于成人患者推荐起始剂量为 140 mg，每天口服一次。

Sprycel用于1岁及以上儿科患者的推荐剂量按照体重进行给药，根据体重变化，每3个月重新计算剂量，10 - 20kg，40 mg；20 - 30kg，60 mg；30 -45kg，70 mg；≥ 45kg，100 mg。

每天口服一次。 不应压碎、切割或咀嚼片剂， 整个吞下。 Sprycel 可以在早上或晚上随餐或不随餐服用。体重小于10公斤的儿童患者不建议使用片剂。

达沙替尼进医保了吗？

近年来，为进一步减轻肿瘤患者的经济负担，国家医疗保障局会通过加强指导、组织专家评审来确定拟进行医保准入谈判的药品范围，使医保对优质创新药的战略性购买，以此可惠及更多患者。

在2017-10-10，达沙替尼，即Dasatinib、施达赛、Sprycel、达沙替尼片正式被纳入国家医保范畴。

但各省各市并不一样，有的进医保早一些，有的进医保晚一些，同时有的药报销比例高一些，有的报销比例低一些。

服用达沙替尼有什么需要注意的？

骨髓抑制

Sprycel 治疗发生过血小板减少症、中性粒细胞减少症和贫血，与慢性期 CML 患者相比，晚期 CML 或 Ph+ ALL 患者更早和更频繁地出现这些症状。对于慢性期 CML 患者，在 12 周内每 2 周进行一次全血细胞计数 (CBC)，之后每 3 个月进行一次，或根据临床指标进行安排。 对于晚期 CML 或 Ph+ ALL 患者，前 2 个月每周进行一次 CBC，然后每月进行一次，或根据临床指标进行安排。在接受Sprycel 联合化疗治疗的 Ph+ ALL 儿科患者中，根据临床指标在每个化疗组开始前进行 CBC。 在巩固化疗期间，每 2 天执行一次 CBC，直到恢复。骨髓抑制通常是可逆的，一般通过暂时停用 Sprycel 和/或减少剂量来应对。

出血相关事件

Sprycel可导致严重和致命的出血，最常见的出血部位是胃肠道。 临床研究中的大多数出血事件与严重的血小板减少症有关，抑制血小板功能或抗凝剂的伴随药物可能会增加出血的风险。

液潴留

Sprycel 可能导致液体潴留，评估出现胸腔积液或其他液潴留症状的患者，如新的症状或在劳累或休息时出现的呼吸困难加重、胸膜炎性胸痛或干咳，及时进行胸部 X 光检查或其他适当的成像诊断。液潴留事件通常通过支持性护理措施进行管理，可能包括利尿剂或短期类固醇治疗。 严重的胸腔积液可能需要胸腔穿刺术和氧疗，以及考虑剂量减少或Sprycel治疗中断。

心血管毒性

Sprycel可引起心功能不全，包括外周动脉闭塞性和短暂性脑缺血，最常见的是心律失常和心悸。 监测患者心功能不全的体征或症状并采取适当治疗。

肺动脉高压

Sprycel可能会增加成人和儿童患者发生肺动脉高压 (PAH) 的风险，这可能在开始后的任何时间发生，包括治疗超过 1 年之后。 表现包括呼吸困难、疲劳、缺氧和液体潴留。 停用Sprycel 后，PAH 可能缓解。在开始Sprycel 之前和治疗期间评估患者潜在心肺疾病的体征和症状。 如果确认 PAH，则应永久停用Sprycel。

QT 延长

Sprycel可能会增加患者 QTc 延长的风险，包括低钾血症或低镁血症患者、先天性长 QT 综合征患者、服用抗心律失常药物或其他导致 QT 延长药物的患者，以及有大剂量蒽环类药物治疗累积的患者。 在Sprycel 给药之前和期间纠正低钾血症或低镁血症。

严重皮肤反应

在用Sprycel治疗的患者中曾报道严重皮肤粘膜反应的病例，包括 Stevens-Johnson 综合征 和多形性红斑。 如果无法确定其他病因，则在治疗期间出现严重皮肤粘膜反应的患者中永久停药。

肿瘤溶解综合征

据报道，对既往伊马替尼治疗产生耐药的患者中出现肿瘤溶解综合征，主要是晚期疾病。 由于潜在的肿瘤溶解综合征，在开始用Sprycel治疗之前大量饮水保持足够的水分，纠正尿酸水平，并监测电解质水平。患有晚期疾病和/或高肿瘤负荷的患者可能增加肿瘤溶解综合征发生的风险，应增加监测频率。

胚胎-胎儿毒性

根据有限的人类数据，给孕妇服用Sprycel可能会对胎儿造成伤害。包括胎儿水肿、胎儿白细胞减少症和胎儿血小板减少症。忠告有生殖潜能女性和有生殖潜能女性伴侣的男性在用 Sprycel 治疗期间和末次剂量后至少 30 天使用有效避孕。

对儿童患者生长发育的影响

在Sprycel治疗至少 2 年后的慢性期 CML 儿科试验中，报告了与骨骼生长和发育相关的不良反应，生长迟缓，骨骺延迟融合、骨质减少、生长迟缓和男性乳房发育的病例。使用期间监测儿科患者的骨骼生长和发育。

孕妇服用达沙替尼的注意事项

妊娠期患者

目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，妊娠期间服用Sprycel 可能致胎儿危害，包括胎儿水肿、胎儿白细胞减少和胎儿血小板减少，以及有流产和致畸风险。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性使用Sprycel对胎儿的潜在风险 。

哺乳期患者

没有 Dasatinib或其代谢物在母乳中存在的数据，用药对母乳喂养婴儿或产乳的影响尚未可知。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在Sprycel 治疗期间和最后一次给药2周内不要母乳喂养。

儿童患者

Sprycel单一疗法的安全性和有效性已在新诊断的慢性期慢性粒细胞性白血病（CML）的患儿中得到证实，暂无1岁以下儿童的数据。Sprycel联合化疗的安全性和有效性已在一岁及以上新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿科患者中得到证实，没有1岁以下儿童使用的数据。Sprycel在儿科受试者中的安全性与在成人受试者中的研究报告相当。监测儿科患者的骨骼生长和发育。对于吞咽困难的儿童患者，由于可用的临床数据有限，尚不清楚Sprycel分散片的使用是否会显著改变Sprycel片剂的安全性和疗效。

如何保存达沙替尼？

Sprycel片应在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下储存；允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间进行运输。