阿贝西利片说明书如下:
阿贝西利片基础信息
阿贝西利片商品名:Verzenio/唯择
阿贝西利片其他药品名:Abemaciclib;阿贝西利
阿贝西利片研发公司:礼来
阿贝西利片上市时间:2017-09-28
阿贝西利片适应症:转移性乳腺癌,早期乳腺癌
阿贝西利片的作用原理
Verzenio是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂,在HR+,HER2-乳腺癌细胞中,CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化,并且推动细胞周期前进和细胞增生。Verzenio能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期,从而导致细胞衰老和凋亡。 在乳腺癌异种移植模型中,每天服用 Abemaciclib 作为单一药物或与抗雌激素药物不间断的联合给药,导致肿瘤体积缩小。
阿贝西利片的适应症
转移性乳腺癌
Verzenio(阿贝西利)与氟维司群(Fulvestrant)联合用于治疗内分泌治疗后疾病进展的激素受体 (HR) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性晚期或转移性乳腺癌女性。
Verzenio(阿贝西利)与芳香酶抑制剂联合作为初始内分泌疗法,用于治疗激素受体 (HR) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经患者。
Verzenio(阿贝西利)单药用于治疗成人HR阳性、HER2阴性、既往接受过内分泌治疗及化疗后疾病进展或转移的乳腺癌患者。
早期乳腺癌
Verzenio(阿贝西利)联合内分泌治疗(ET)适用于激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2-阴性(HER2-)、淋巴结阳性、复发风险高的早期乳腺癌(EBC)、Ki-67评分为≥通过FDA批准的测试确定为20%的成年患者的辅助治疗。
阿贝西利片的用法用量
转移性乳腺癌
Verzenio(阿贝西利)与氟维司群(Fulvestrant)或芳香酶抑制剂(Aromatase Inhibitor)联用的推荐剂量为150mg,口服,每天两次。
Verzenio(阿贝西利)单药用药的推荐剂量为200mg,口服,每天两次,持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
Verzenio(阿贝西利)的服用不受食物影响。建议每天在同一时间用药。如果患者呕吐或漏服一剂Verzenio,直接在预定时间服用下一剂。患者应吞咽整个Verzenio片剂,吞咽前不要咀嚼、压碎或分裂片剂。如果Verzenio药片破损、破裂或不完整,不要服用。
阿贝西利片的不良反应
转移性乳腺癌
最常见的不良反应(发生率≥20%)是腹泻、中性粒细胞减少、恶心、腹痛、感染、疲劳、贫血、白细胞减少、食欲下降、呕吐、头痛、脱发和血小板减少症。
阿贝西利片在特殊人群中的使用
妊娠期患者
目前尚无孕妇使用的有效数据。根据动物实验,孕妇使用Verzenio可能导致胎儿畸形或者死亡。告知孕妇用药对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
目前尚无母乳中存在Abemaciclib的数据,也没有使用Abemaciclib对母乳喂养胎儿以及产乳的影响。使用Verzenio期间母乳喂养的婴儿可能产生严重的不良反应,建议哺乳期妇女在接受Verzenio治疗期间以及末次剂量后至少3周内不要母乳喂养。
儿童患者
Verzenio(阿贝西利)在儿童患者中用药的安全性和有效性尚未可知。
阿贝西利片的药物相互作用影响
CYP3A抑制剂
强效和中度CYP3A4抑制剂增加了abemaciclib及其活性代谢物的暴露,达到了具有临床意义的程度,并可能导致毒性增加。
酮康唑
避免同时使用Verzenio(阿贝西利)与酮康唑。酮康唑预计可将abemaciclib的AUC增加16倍。
其他强CYP3A抑制剂
Verzenio(阿贝西利)与强效CYP3A抑制剂(酮康唑除外)同时使用,推荐起始剂量为200mg,150mg,每日两次的患者,将Verzenio(阿贝西利)剂量降至100mg,每日两次,。对于因不良反应而每日两次剂量减少至100 mg的患者,在同时使用强CYP3A抑制剂的情况下,进一步将Verzenio(阿贝西利)剂量减少至50 mg,每日两次。如果服用Verzenio(阿贝西利)的患者停止服用强效CYP3A抑制剂,则将Verzenio(阿贝西利)剂量(在抑制剂的3-5个半衰期后)增加至开始使用抑制剂之前的剂量。患者应避免使用葡萄柚产品。
中度CYP3A抑制剂
Verzenio(阿贝西利)与中度CYP3A抑制剂同时使用,监测不良反应,并考虑在50毫克减量中减少VelZeNi剂量,如有必要。
强和中度CYP3A诱导剂
Verzenio(阿贝西利)联合使用强或中度CYP3A诱导剂,可降低abemaciclib及其活性代谢物的血浆浓度,并可能导致活性降低。避免同时使用强或中度CYP3A诱导剂,并考虑替代药物。
以上是关于阿贝西利片的说明书内容,因为阿贝西利片是处方药物,所以患者朋友在使用阿贝西利片之前,与主治医生充分沟通,在医生指导下使用阿贝西利片治疗,切忌自行用药。