盐酸特泊替尼片说明书如下：
盐酸特泊替尼片基础信息
盐酸特泊替尼片商品名：Tepmetko/Tepmetko
盐酸特泊替尼片其他药品名：Tepotinib；特泊替尼
盐酸特泊替尼片研发公司：默克公司
盐酸特泊替尼片上市时间：2021-02-03
盐酸特泊替尼片适应症：非小细胞肺癌
盐酸特泊替尼片的作用原理
Tepmetko（特泊替尼）是一种低分子化合物，对间质表皮转化因子（MET）具有抑制作用，是受体酪氨酸激酶。Tepotinib抑制MET的磷酸化，通过抑制下游信号转导，被认为表现出肿瘤生长抑制作用。
Tepotinib 是一种靶向 MET 的激酶抑制剂，包括具有外显子 14 跳跃改变的变体。 Tepotinib 抑制肝细胞生长因子 (HGF) 依赖性和非依赖性 MET 磷酸化以及 MET 依赖性下游信号通路。 Tepotinib 还在临床可达到的浓度下抑制褪黑激素 2 和咪唑啉 1 受体。
在体外，Tepotinib 抑制了肿瘤细胞增殖、非贴壁依赖性生长和 MET 依赖性肿瘤细胞的迁移。 在植入具有 MET 致癌激活（包括 METex14 跳跃改变）的肿瘤细胞系的小鼠中，Tepotinib 抑制肿瘤生长，导致 MET 磷酸化的持续抑制，并且在一种模型中，减少了转移的形成。
盐酸特泊替尼片的适应症
非小细胞肺癌
Tepmetko（特泊替尼）适用于携带间充质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌。
根据总体缓解率和缓解持续时间，加速批准该适应症。是否继续批准该适应症可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。
盐酸特泊替尼片的用法用量
患者选择
在携带 METex14 跳跃突变的肿瘤样本中选择接受 Tepmetko 治疗的患者。
非小细胞肺癌
Tepmetko（特泊替尼）推荐剂量：450 mg 每天一次与食物一起口服，持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞服，不要压碎、咀嚼或者分割药片。建议患者在每天的同一时间用药，不要在下一次服药的8小时内服用漏服的剂量，若服用后发生呕吐，直接按照预定时间服用下一剂量。
盐酸特泊替尼片的不良反应
非小细胞肺癌
最常见的不良反应 (≥ 20%) 是水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。 最常见的 3 至 4 级实验室异常（≥ 2%）是淋巴细胞减少、白蛋白减少、钠减少、γ-谷氨酰转移酶增加、淀粉酶增加、ALT 增加、AST 增加和血红蛋白减少。
盐酸特泊替尼片在特殊人群中的使用
妊娠期患者
尚无孕妇使用Tepmetko 的有效数据。根据临床试验，妊娠期使用Tepmetko可能会造成胎儿畸形或者死亡。告知孕妇使用Tepmetko对胎儿的潜在毒性。
哺乳期患者
目前尚无Tepotinib或其代谢物在人乳中分泌、对母乳喂养婴儿或对产奶量影响的数据。建议女性在Tepmetko治疗期间和停药后一周内不要母乳喂养。
儿童患者
目前尚无儿童患者使用Tepmetko的安全性和有效性数据。
盐酸特泊替尼片的药物相互作用影响
双重强CYP3A抑制剂和P-gp抑制剂
强CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂对Tepmetko（特泊替尼）的作用尚未进行临床研究。然而，代谢和体外数据表明，同时使用强CYP3A抑制剂和P-gp抑制剂的药物可能会增加Tepmetko（特泊替尼）的暴露量，这可能会增加Tepmetko（特泊替尼）的不良反应发生率和严重程度。避免同时使用Tepmetko（特泊替尼）和双重强CYP3A抑制剂和P-gp抑制剂。
强CYP3A诱导剂
强CYP3A诱导剂对Tepmetko（特泊替尼）的影响尚未进行临床研究。然而，代谢和体外数据表明，同时使用可能会减少Tepmetko（特泊替尼）的暴露，这可能会降低Tepmetko（特泊替尼）的疗效。避免Tepmetko（特泊替尼）与强CYP3A诱导剂同时使用。
某些P-gp底物
Tepmetko（特泊替尼）是一种P-gp抑制剂。同时使用Tepmetko（特泊替尼）可增加P-gp底物的浓度，这可能增加这些底物不良反应的发生率和严重程度。避免将Tepmetko（特泊替尼）与某些P-gp底物同时使用，因为最小的浓度变化可能导致严重或危及生命的毒性。如果不可避免地同时使用，如果在其批准的产品标签中建议，则减少P-gp底物剂量。
以上是关于盐酸特泊替尼片的说明书内容，因为盐酸特泊替尼片是处方药物，所以患者朋友在使用盐酸特泊替尼片之前，与主治医生充分沟通，在医生指导下使用盐酸特泊替尼片治疗，切忌自行用药。
