恩曲替尼胶囊说明书如下：
恩曲替尼胶囊基础信息
恩曲替尼胶囊商品名：Rozlytrek/Rozlytrek
恩曲替尼胶囊其他药品名：Entrectinib；恩曲替尼
恩曲替尼胶囊研发公司：罗氏
恩曲替尼胶囊上市时间：2019-08-15
恩曲替尼胶囊适应症：非小细胞肺癌，实体瘤
恩曲替尼胶囊的作用原理
Rozlytrek是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB和TRKC、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，IC50值为0.1至2 nM。Rozlytrek还抑制IC50值>5 nM的JAK2和TNK2。Rozlytrek的主要活性代谢产物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性相似。
包含TRK、ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白，可通过下游信号通路的过度激活而导致不受限制的细胞增殖，从而驱动致瘤潜能。Rozlytrek在体外和体内均能抑制多种肿瘤细胞系，这些肿瘤细胞系含有NTRK、ROS1和ALK融合基因。
Rozlytrek在多种动物物种（小鼠、大鼠和狗）中表现出稳定的脑-血浆浓度比为0.4–2.2，并在颅内植入TRKA和ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中表现出体内抗肿瘤活性。
恩曲替尼胶囊的适应症
非小细胞肺癌
Rozlytrek适用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。
实体瘤
Rozlytrek适用于治疗具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合，且无已知获得性耐药突变，转移性或手术切除可能导致严重发病率，以及治疗后有进展或没有令人满意的替代疗法的，12岁及以上患有实体瘤的成人和儿童患者。
恩曲替尼胶囊的用法用量
病人选择
选择肿瘤标本存在中ROS1重排的转移性NSCLC的患者使用Rozlytrek治疗。
选择存在NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者使用Rozlytrek治疗。
非小细胞肺癌
Rozlytrek的推荐剂量为每次600mg，每日一次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
实体瘤
成年患者Rozlytrek的推荐剂量为每次600 mg，每日一次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
12岁及以上儿童患者Rozlytrek的推荐剂量基于身体表面积（BSA），每天口服一次Rozlytrek，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
体表面积大于1.50 平方米，每天口服一次600 mg；
体表面积大于1.11至1.50平方米，每天口服一次500 mg；
体表面积大于0.91至1.10 平方米，每天口服一次400 mg。
恩曲替尼胶囊的不良反应
非小细胞肺癌
接受Rozlytrek治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。
实体瘤
接受Rozlytrek治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。
恩曲替尼胶囊在特殊人群中的使用
哺乳期患者
当给孕妇服用Rozlytrek时，会造成胎儿伤害。目前还没有关于孕妇使用Rozlytrek的可用数据，告知孕妇对胎儿的潜在风险。
妊娠期患者
没有数据表明Rozlytrek或其代谢物在母乳中的存在，也没有数据表明Rozlytrek或其代谢物对母乳喂养儿童或产奶量的影响。由于Rozlytrek母乳喂养的儿童可能出现不良反应，建议哺乳期妇女在使用Rozlytrek治疗期间以及最终剂量后7天内停止母乳喂养。
儿童患者
Rozlytrek在12岁及以上患有NTRK基因融合的实体瘤的儿童患者中的安全性和有效性已得到证实；在12岁以下患有实体瘤且具有NTRK基因融合的儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。Rozlytrek治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患儿的安全性和有效性尚未确定。
恩曲替尼胶囊的药物相互作用影响
中度和强效CYP3A抑制剂
12岁及以上BSA大于1.50 m2的成人和儿童患者，Rozlytrek与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加Entrectinib的血浆浓度，这可能会增加不良反应的频率或严重程度。避免与Rozlytre联合服用强效或中度CYP3A抑制剂。如果无法避免联合给药，则减少Rozlytre的剂量。
12岁及以上BSA小于或等于1.50 m2的儿童患者，避免与中度或强效CYP3A抑制剂合用Rozlytre。在使用Rozlytre治疗期间，避免使用葡萄柚产品，因为它们含有CYP3A抑制剂。
中、强CYP3A诱导剂
Rozlytre与强或中度CYP3A诱导剂合用，可降低Entrectinib的血浆浓度，这可能会降低Rozlytre的疗效。避免Rozlytre与强效和中度CYP3A诱导剂联合使用。
延长QT间期的药物
Rozlytre可导致QTc间期延长。避免Rozlytre与已知有可能延长QT/QTc间期的其他药物合用。
以上是关于恩曲替尼胶囊的说明书内容，因为恩曲替尼胶囊是处方药物，所以患者朋友在使用恩曲替尼胶囊之前，与主治医生充分沟通，在医生指导下使用恩曲替尼胶囊治疗，切忌自行用药。
