哌柏西利胶囊说明书如下：
哌柏西利胶囊基础信息
哌柏西利胶囊商品名：Ibrance/爱博新
哌柏西利胶囊其他药品名：Palbociclib；哌柏西利
哌柏西利胶囊研发公司：辉瑞
哌柏西利胶囊上市时间：2015-02-03
哌柏西利胶囊适应症：转移性乳腺癌
哌柏西利胶囊的作用原理
Ibrance（哌柏西利）是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4 和 6 的抑制剂。细胞周期蛋白 D1 和 CDK4/6 是导致细胞增殖的信号通路的下游。 在体外，Palbociclib 通过阻止细胞从 G1 期进入细胞周期的 S 期，从而减少了雌激素受体 (ER) 阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。 与单药使用相比，用 Palbociclib 和抗雌激素联合治疗乳腺癌细胞系使得视网膜母细胞瘤 (Rb) 蛋白磷酸化降低，从而降低 E2F 的表达和信号传导，并使其生长停滞。 与单药使用相比，用 Palbociclib 和抗雌激素的组合对 ER 阳性乳腺癌细胞系进行体外治疗增加细胞衰老，在停用 Palbociclib 后持续长达 6 天，如果继续抗雌激素治疗，会增长细胞衰老持续的时间。使用源自患者的 ER 阳性乳腺癌异种移植模型的体内研究表明，与单药使用相比，Palbociclib和来曲唑的组合增加了对Rb 磷酸化、下游信号传导和肿瘤生长的抑制。
在体外在存在或不存在抗雌激素的情况下，用 Palbociclib 处理的人骨髓单核细胞在 Palbociclib 停用后不会走向衰老并且会恢复增殖。
哌柏西利胶囊的适应症
转移性乳腺癌
Ibrance（哌柏西利）与芳香化酶抑制剂联用，作为绝经后女性或男性的初始内分泌治疗，用于患有激素受体 (HR) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性晚期或转移性乳腺癌的成年患者。
Ibrance（哌柏西利）与氟维司群用于内分泌治疗后疾病进展的患有激素受体 (HR) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性晚期或转移性乳腺癌的成年患者。
哌柏西利胶囊的用法用量
转移性乳腺癌
Ibrance（哌柏西利）的推荐剂量是 125 mg，每天口服一次，连续 21 天，然后停药 7 天，构成一个 28 天的完整周期。 Ibrance 应与食物一起服用，指导患者每天在同一时间服药。如果患者出现呕吐或者漏服，不用补服直接按照预定时间服用下一次剂量。应该整粒吞服，请勿咀嚼、压碎或打开。如果胶囊破损、破裂或者不完整，则不应摄入。
当 Ibrance（哌柏西利）与芳香化酶抑制剂一起联用时，芳香化酶抑制剂的推荐剂量请参阅其最新的说明书。对于接受Ibrance 联合芳香酶抑制剂治疗的男性，根据当前的临床实践标准考虑使用 LHRH 激动剂进行治疗。
当Ibrance（哌柏西利）与氟维司群联用时，氟围司群的推荐剂量为在第 1、15、29 天给药 500 毫克，此后每月给药一次。详情请参阅氟维司群的说明书。根据当前的临床实践标准，接受 Ibrance（哌柏西利）联合氟维司群治疗的绝经前/围绝经期妇女也应接受促黄体激素释放激素 (LHRH) 的激动剂辅以治疗。
哌柏西利胶囊的不良反应
转移性乳腺癌
最常见的不良反应（发生率≥10%）是中性粒细胞减少、感染、白细胞减少、疲劳、恶心、口腔炎、贫血、脱发、腹泻、血小板减少、皮疹、呕吐、食欲下降、乏力和发热。
哌柏西利胶囊在特殊人群中的使用
妊娠期患者
目前尚无孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，Ibrance可能致胎儿危害，有流产和致畸风险。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性Ibrance使用对胎儿的潜在风险 。
哺乳期患者
没有Ibrance在母乳中存在的数据，用药对母乳喂养婴儿的影响或产乳尚未可知。使用Ibrance后，母乳喂养的婴儿可能产生严重的不良反应，建议妇女在Ibrance治疗期间和最终剂量后至少3周内不要母乳喂养。
儿童患者
尚未确定Ibrance在儿童患者中的安全性和有效性。
哌柏西利胶囊的药物相互作用影响
CYP3A抑制剂
Ibrance（哌柏西利）与强CYP3A抑制剂（伊曲康唑）的共同给药使Palbociclib的血浆暴露增加。 避免同时使用强 CYP3A 抑制剂（例如，克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦/利托那韦、奈法唑酮、奈非那韦、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、泰利霉素和伏立康唑）。 在Ibrance 治疗期间避免使用葡萄柚或葡萄柚汁。 如果无法避免 联合用药，减少 Ibrance 的剂量。
CYP3A诱导剂
Ibrance与强CYP3A诱导剂（利福平）的共同给药降低血浆中Palbociclib的暴露量。 避免同时使用强效 CYP3A 诱导剂（例如苯妥英、利福平、卡马西平、恩杂鲁胺和圣约翰草）。
与Palbociclib 联用可能改变血浆浓度的药物
与单独使用咪达唑仑相比，将咪达唑仑与多剂量 Ibrance 合用可使咪达唑仑血浆暴露量增加。 可能需要减少治疗指数较窄的敏感 CYP3A 底物（例如阿芬太尼、环孢素、二氢麦角胺、麦角胺、依维莫司、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司）的剂量，因为Ibrance 可能会增加其暴露量。
以上是关于哌柏西利胶囊的说明书内容，因为哌柏西利胶囊是处方药物，所以患者朋友在使用哌柏西利胶囊之前，与主治医生充分沟通，在医生指导下使用哌柏西利胶囊治疗，切忌自行用药。
