塞瑞替尼胶囊说明书如下：
塞瑞替尼胶囊基础信息
塞瑞替尼胶囊商品名：Zykadia/赞可达
塞瑞替尼胶囊其他药品名：Ceritinib；塞瑞替尼
塞瑞替尼胶囊研发公司：诺华
塞瑞替尼胶囊上市时间：2014-04-29
塞瑞替尼胶囊适应症：非小细胞肺癌
塞瑞替尼胶囊的作用原理
色瑞替尼是一种激酶抑制剂。 在临床相关浓度的生化或细胞测定中确定的色瑞替尼抑制的靶标包括 ALK、胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R)、胰岛素受体 (InsR) 和 ROS1。 其中，色瑞替尼对 ALK 的作用最强。 在体外和体内试验中，色瑞替尼抑制 ALK 的自磷酸化、ALK 介导的下游信号蛋白 STAT3 的磷酸化以及 ALK 依赖性癌细胞的增殖。
色瑞替尼抑制表达 EML4-ALK 和 NPM-ALK 融合蛋白的细胞系的体外增殖，并在小鼠和大鼠中显示出对 EML4-ALK 阳性 NSCLC 异种移植物生长的剂量依赖性抑制。 色瑞替尼在携带 EML4-ALK 阳性 NSCLC 异种移植物的小鼠中表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，在临床相关范围内的浓度下显示出对克唑替尼的抗性。
塞瑞替尼胶囊的适应症
非小细胞肺癌
Zykadia（塞瑞替尼） 适用于治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成年患者，是通过 FDA 批准的测试检测到的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性肿瘤。
塞瑞替尼胶囊的用法用量
非小细胞肺癌
Zykadia（塞瑞替尼）的推荐剂量为 450 mg，每天一次与食物一起口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果漏服一剂 Zykadia，需在下一次预定服药时间的12小时前补服。如果在治疗过程中发生呕吐，不要服用额外剂量，直接按照预定服药时间服用下一次剂量。根据肿瘤标本中ALK阳性的存在，选择患者使用Zykadia进行治疗。
塞瑞替尼胶囊的不良反应
非小细胞肺癌
服用450 mg Zykadia（塞瑞替尼）的患者中最常见的不良反应（发生率≥ 25%）有出现腹泻、恶心、腹痛、呕吐和疲劳；
在禁食条件下服用750毫克的Zykadia（塞瑞替尼）的患者中最常见的不良反应（发生率≥ 25%）有腹泻、恶心、呕吐、疲劳、腹痛、食欲下降和体重减轻。
塞瑞替尼胶囊在特殊人群中的使用
妊娠期患者
目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据，Zykadia 可能致胎儿危害，有流产和致畸风险。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性Zykadia使用对胎儿的潜在风险 。
哺乳期患者
没有Ceritinib或其代谢物在母乳中存在的数据，用药对母乳喂养婴儿或产乳的影响尚未可知。使用Zykadia 后，母乳喂养的婴儿可能产生严重的不良反应，建议哺乳期妇女在Zykadia 治疗期间和最终剂量后至少两周内内不要母乳喂养。
儿童患者
尚未确定Zykadia 在儿童患者使用中的安全性和有效性。
塞瑞替尼胶囊的药物相互作用影响
强CYP3A抑制剂
强CYP3A4/P-gp抑制剂(酮康唑)增加Zykadia的暴露量，这可能增加Zykadia不良反应的发生率和严重程度。 在用 Zykadia 治疗期间避免同时使用强 CYP3A 抑制剂。 如果无法避免同时使用强CYP3A抑制剂，减少Zykadia剂量。不要食用葡萄柚和葡萄柚汁，可能会抑制 CYP3A。
强 CYP3A 诱导剂
强CYP3A4/P-gp诱导剂(利福平)会降低Zykadia的暴露量，这可能降低Zykadia的疗效。 用 Zykadia 治疗期间避免同时使用强 CYP3A 诱导剂。
CYP3A 底物
Zykadia增加了敏感的 CYP3A 底物（咪达唑仑）的暴露量。 避免 Zykadia 与敏感的 CYP3A 底物共同给药。 如果无法避免同时使用，请考虑减少敏感 CYP3A 底物的剂量。 如果Zykadia 与其他 CYP3A 底物共同给药，参考 CYP3A 底物推荐剂量标签与强 CYP3A 抑制剂一起使用。
CYP2C9 底物
Zykadia增加 CYP2C9 底物（华法林）的暴露量。 如果不可避免与华法林合用，则应增加 INR 监测频率，因为华法林的抗凝作用可能会增强。避免 Zykadia 与 CYP2C9 底物共同给药，因为最小浓度变化可能导致严重毒性。 如果无法避免同时使用此类 CYP2C9 底物，请考虑降低共同给药的 CYP2C9 底物的剂量。
延长 QT 间期的药物
Zykadia 导致 QTc 间期浓度依赖性增加。 如果可能，避免Zykadia 与已知可能延长 QTc 间期的其他产品共同给药。
引起心动过缓的药物
Zykadia 可引起心动过缓。 如果可能，避免 Zykadia 与其他已知引起心动过缓的产品共同给药。
以上是关于塞瑞替尼胶囊的说明书内容，因为塞瑞替尼胶囊是处方药物，所以患者朋友在使用塞瑞替尼胶囊之前，与主治医生充分沟通，在医生指导下使用塞瑞替尼胶囊治疗，切忌自行用药。
