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替西罗莫司注射液说明书

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替西罗莫司注射液说明书如下:

替西罗莫司注射液基础信息

替西罗莫司注射液商品名:Torisel/托瑞赛尔

替西罗莫司注射液其他药品名:Temsirolimus;替西罗莫司

替西罗莫司注射液研发公司:惠氏

替西罗莫司注射液上市时间:2007-05-31

替西罗莫司注射液适应症:肾癌

替西罗莫司注射液的作用原理

Torisel是mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶点)的抑制剂。替西罗莫司与细胞内蛋白(FKBP-12)结合,蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。在治疗过的肿瘤细胞中mTOR活性的抑制导致G1生长停滞。当mTOR被抑制时,其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断,p70S6k和S6核糖体蛋白位于PI3激酶/AKT途径中mTOR的下游。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中,Torise抑制mTOR的活性,并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。

替西罗莫司注射液的适应症

肾癌

Torisel适用于晚期肾细胞癌的治疗。

替西罗莫司注射液的用法用量

肾癌

Torisel治疗晚期肾细胞癌的推荐剂量为每次25mg,每周一次,静脉输注30-60分钟。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。

患者应在每次注射Torisel前约30分钟静脉注射25至50 mg苯海拉明(或类似的抗组胺药)预防性治疗。

替西罗莫司注射液的不良反应

肾癌

Torisel治疗最常见的不良反应(发生率≥30%)为:皮疹、乏力、粘膜炎、恶心、水肿和厌食。

Torisel治疗最常见的实验室异常(发生率≥30%)为:贫血、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、碱性磷酸酶升高、血清肌酐升高、淋巴细胞减少、低磷血症、血小板减少、AST升高和白细胞减少。

替西罗莫司注射液在特殊人群中的使用

妊娠患者

根据动物研究的发现及其作用机制,Torisel给孕妇服用时会造成胎儿伤害。告知孕妇对胎儿的潜在危险。

哺乳期患者

没有关于母乳中是否存在Torisel或其代谢物的信息,也没有关于其对母乳喂养儿童或母乳产量的影响的信息。由于Torisel治疗期间母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应,建议哺乳期妇女在使用Torisel治疗期间以及最后一次给药后的3周内不要母乳喂养。

儿童患者

关于Torisel在儿童患者中的应用,现有数据有限。Torisel对晚期复发/难治性实体瘤患儿的疗效尚未确定。

替西罗莫司注射液的药物相互作用影响

诱导CYP3A代谢的药物

Torisel与CYP3A 4/5的强诱导剂联合给药,如地塞米松、卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平、利福平和利福平,可减少Torisel活性代谢物的暴露。如果无法进行替代治疗,则应考虑调整剂量。

抑制CYP3A代谢的药物

Torisel与强CYP3A4抑制剂联合给药,如阿塔扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、萨奎那韦和泰利霉素,可能会增加Torisel活性代谢物的血药浓度。如果无法进行替代治疗,应考虑调整剂量。

同时使用Torisel和sunitinib

Torisel和sunitinib的联合使用导致剂量限制性毒性。患者可能会出现剂量限制性毒性(3/4级红斑性斑丘疹和需要住院治疗的痛风/蜂窝组织炎)。

血管紧张素转换酶抑制剂和钙通道阻滞剂引起的血管性水肿

雷帕霉素(mTOR)哺乳动物靶向抑制剂联合ramipril和/或amlodipine治疗的患者出现血管性水肿。当Torisel与血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂(如ramipril)或钙通道阻滞剂(CCB)(如amlodipine)合用时,监测患者血管水肿的体征和症状。

以上是关于替西罗莫司注射液的说明书内容,因为替西罗莫司注射液是处方药物,所以患者朋友在使用替西罗莫司注射液之前,与主治医生充分沟通,在医生指导下使用替西罗莫司注射液治疗,切忌自行用药。

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