苹果酸卡博替尼胶囊说明书如下:
苹果酸卡博替尼胶囊基础信息
苹果酸卡博替尼胶囊商品名:Cometriq/Cometriq
苹果酸卡博替尼胶囊其他药品名:Cabozantinib;卡博替尼
苹果酸卡博替尼胶囊研发公司:Exelixis
苹果酸卡博替尼胶囊上市时间:2012-11-29
苹果酸卡博替尼胶囊适应症:甲状腺髓样癌
苹果酸卡博替尼胶囊的作用原理
体外生化和/或细胞分析表明,卡博替尼(Cometriq)抑制RET、MET、VEGFR-1、-2和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL、ROS1、TYRO3、MER和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。
苹果酸卡博替尼胶囊的适应症
甲状腺髓样癌
卡博替尼(Cometriq)适用于治疗进行性转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者。
苹果酸卡博替尼胶囊的用法用量
甲状腺髓样癌
不要将卡博替尼胶囊(Cometriq)替换为卡博坦替尼片剂(Cabometyx)。
卡博替尼(Cometriq)的推荐日剂量为140 mg,每天一次,不进食,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。指导患者在服用卡博替尼(Cometriq)前至少2小时和服用卡博替尼(Cometriq)后至少1小时内不要进食。
整个吞下卡博替尼(Cometriq)胶囊。不要打开卡博替尼(Cometriq)胶囊。
在下一次服用后的12小时内,不要服用错过的剂量。
服用卡博替尼(Cometriq)时,不要摄入已知能抑制细胞色素P450的食物(如葡萄柚、葡萄柚汁)或营养补充剂。
苹果酸卡博替尼胶囊的不良反应
甲状腺髓样癌
最常见的不良反应(≥ 25%)为:腹泻、口腔炎、掌跖红细胞感觉异常(PPE)、体重下降、食欲下降、恶心、疲劳、口腔疼痛、头发颜色变化、味觉障碍、高血压、腹痛和便秘。
最常见的实验室异常(≥ 25%)为:AST升高、ALT升高、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症和高胆红素血症。
苹果酸卡博替尼胶囊在特殊人群中的使用
妊娠患者
根据动物研究的发现及其作用机制,卡博替尼(Cometriq)给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前尚无关于孕妇药物相关风险的可用数据。告知孕妇或可能生育的妇女对胎儿的潜在危害。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在卡博替尼(Cometriq)或其代谢物,或其对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的信息。由于卡博替尼(Cometriq)母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应,因此建议哺乳期妇女在使用卡博替尼(Cometriq)治疗期间以及最终剂量后的4个月内不要母乳喂养。
儿童患者
卡博替尼(Cometriq)在儿童患者中的安全性和有效性尚未研究。
苹果酸卡博替尼胶囊的药物相互作用影响
CYP3A4抑制剂的作用
健康受试者服用卡博替尼(Cometriq)和强效CYP3A4抑制剂酮康唑后,单剂量血浆卡博替尼(Cometriq)暴露量增加38%。服用卡博替尼(Cometriq)时避免服用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、印地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、萨奎那韦、泰利霉素、伏立康唑),如果无法避免与强效CYP3A4抑制剂同时使用,则减少卡博替尼(Cometriq)的剂量。
服用卡博替尼(Cometriq)时,避免摄入已知能抑制细胞色素P450的食物(如葡萄柚、葡萄柚汁)或营养补充剂。
CYP3A4诱导剂的作用
健康受试者服用卡博替尼(Cometriq)和强效CYP3A4诱导剂利福平后,单剂量血浆卡博替尼(Cometriq)暴露量减少77%。避免长期同时服用卡博替尼(Cometriq)和强CYP3A4诱导剂(例如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福平、利福平、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草),或者如果不能避免与强CYP3A4诱导剂同时使用,则增加卡博替尼(Cometriq)的剂量。
MRP2抑制剂的作用
同时服用卡博替尼(Cometriq)和MRP2抑制剂可能会增加卡博替尼(Cometriq)的暴露。当MRP2抑制剂(如阿巴卡韦、阿德福韦、西多福韦、速尿、拉米夫定、奈韦拉平、利托那韦、丙磺舒、萨奎那韦和替诺福韦)与卡博替尼(Cometriq)联合用药时,监测患者毒性增加。
以上是关于苹果酸卡博替尼胶囊的说明书内容,因为苹果酸卡博替尼胶囊是处方药物,所以患者朋友在使用苹果酸卡博替尼胶囊之前,与主治医生充分沟通,在医生指导下使用苹果酸卡博替尼胶囊治疗,切忌自行用药。