甲磺酸艾立布林注射液说明书如下:
甲磺酸艾立布林注射液基础信息
甲磺酸艾立布林注射液商品名:Halaven/海乐卫
甲磺酸艾立布林注射液其他药品名:Eribulin;艾立布林
甲磺酸艾立布林注射液研发公司:卫材
甲磺酸艾立布林注射液上市时间:2010-11-15
甲磺酸艾立布林注射液适应症:转移性乳腺癌,软组织肉瘤
甲磺酸艾立布林注射液的作用原理
Eribulin(Halaven)抑制微管的生长期而不影响缩短期,并将微管蛋白隔离成非生产性聚集体。Eribulin通过基于微管蛋白的抗有丝分裂机制发挥其作用,导致G2/M细胞周期阻滞、有丝分裂纺锤体中断,并最终导致有丝分裂阻滞延长后的凋亡细胞死亡。
此外,对人乳腺癌细胞的Eribulin(Halaven)治疗导致形态和基因表达的改变,以及体外迁移和侵袭性的降低。在人类乳腺癌的小鼠异种移植模型中,Eribulin(Halaven)治疗与肿瘤核心的血管灌注和通透性增加相关,导致肿瘤缺氧减少,以及与表型改变相关的肿瘤标本中基因表达的变化。
甲磺酸艾立布林注射液的适应症
转移性乳腺癌
艾立布林(Halaven)适用于治疗既往至少接受过两种化疗方案包括蒽环类药物和紫杉烷作为辅助治疗或转移治疗的转移性乳腺癌患者。
软组织肉瘤
艾立布林(Halaven)适用于治疗既往接受过含蒽环类药物治疗的不可切除或转移性脂肪肉瘤患者。
甲磺酸艾立布林注射液的用法用量
转移性乳腺癌
艾立布林(Halaven)推荐剂量:在21天周期的第1天和第8天,推荐剂量为1.4 mg/m2,静脉注射时间为2至5分钟。
轻度肝损伤(Child-Pugh A)患者的艾立布林推荐剂量为1.1 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分。
中度肝损伤(Child-Pugh B)患者的艾立布林推荐剂量为0.7 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。
中度或重度肾功能损害(肌酐清除率(CLcr)15-49 mL/min)患者的艾立布林推荐剂量为1.1 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。
软组织肉瘤
艾立布林(Halaven)推荐剂量:在21天周期的第1天和第8天,推荐剂量为1.4 mg/m2,静脉注射时间为2至5分钟。
轻度肝损伤(Child-Pugh A)患者的艾立布林推荐剂量为1.1 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分。
中度肝损伤(Child-Pugh B)患者的艾立布林推荐剂量为0.7 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。
中度或重度肾功能损害(肌酐清除率(CLcr)15-49 mL/min)患者的艾立布林推荐剂量为1.1 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。
甲磺酸艾立布林注射液的不良反应
转移性乳腺癌
最常见的不良反应(≥25%)为中性粒细胞减少、贫血、乏力/疲劳、脱发、周围神经病变、恶心和便秘。
软组织肉瘤
最常见的不良反应(≥25%)为疲劳、恶心、脱发、便秘、周围神经病变、腹痛和发热。
最常见的3-4级实验室异常(≥5%)为中性粒细胞减少、低钾血症和低钙血症。
甲磺酸艾立布林注射液在特殊人群中的使用
妊娠患者
根据动物繁殖研究的发现及其作用机制,艾立布林(Halaven)给孕妇服用时会造成胎儿伤。没有关于怀孕期间使用艾立布林(Halaven)的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在艾立布林(Halaven)或其代谢物、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。未对动物进行哺乳研究。由于艾立布林(Halaven)母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应,建议妇女在使用艾立布林(Halaven)治疗期间和最终剂量后2周内不要母乳喂养。
儿童患者
艾立布林(Halaven)在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
甲磺酸艾立布林注射液的药物相互作用影响
其他药物对艾立布林(Halaven)的影响
预计艾立布林(Halaven)与CYP3A4抑制剂、CYP3A4诱导剂或P-糖蛋白(P-gp)抑制剂不会产生药物相互作用。在晚期实体瘤患者中,当使用或不使用酮康唑(一种CYP3A4强抑制剂和P-gp抑制剂)和利福平(一种CYP3A4诱导剂)使用或不使用艾立布林(Halaven)时,未观察到有临床意义的暴露差异(AUC)。
艾立布林(Halaven)对其他药物的影响
艾立布林(Halaven)在相关临床浓度下不抑制CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4酶或诱导CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4酶。预计艾立布林(Halaven)不会改变作为这些酶底物的药物的血浆浓度。
以上是关于甲磺酸艾立布林注射液的说明书内容,因为甲磺酸艾立布林注射液是处方药物,所以患者朋友在使用甲磺酸艾立布林注射液之前,与主治医生充分沟通,在医生指导下使用甲磺酸艾立布林注射液治疗,切忌自行用药。