奥扎尼莫德胶囊说明书

奥扎尼莫德胶囊说明书如下：

奥扎尼莫德胶囊基础信息

奥扎尼莫德胶囊商品名：Zeposia/Zeposia

奥扎尼莫德胶囊其他药品名：Ozanimod；奥扎尼莫德

奥扎尼莫德胶囊研发公司：百时美施贵宝

奥扎尼莫德胶囊上市时间：2020-03-26

奥扎尼莫德胶囊适应症：多发性硬化症

奥扎尼莫德胶囊的作用原理

奥扎尼莫德是一种1-磷酸鞘氨醇（S1P）受体调节剂，与S1P受体1和5具有高亲和力结合。奥扎尼莫德阻断淋巴细胞从淋巴结流出的能力，减少外周血中淋巴细胞的数量。奥扎尼莫德对S1P2、S1P3和S1P4的活性很低或没有活性。奥扎尼莫治疗多发性硬化症和溃疡性结肠炎的机制尚不清楚，但可能涉及减少淋巴细胞向中枢神经系统和肠道的迁移。

奥扎尼莫德胶囊的适应症

多发性硬化症

Zeposia适用于复发性多发性成人硬化症（RMS），包括临床孤立的综合症，复发性疾病和活动性继发性进行性疾病。

溃疡性结肠炎

Zeposia适用于成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）。

奥扎尼莫德胶囊的用法用量

多发性硬化症

首次服用Zeposia前的评估

在开始Zeposia治疗之前，评估以下各项：

全血计数：获取最近（即，在过去6个月内或停止先前MS或UC治疗后）的全血计数（CBC），包括淋巴细胞计数。

心脏评估：获取心电图（ECG）以确定是否存在先前存在的传导异常。对于某些先前存在疾病的患者，应寻求心脏病专家的建议。

肝功能检查：获取最近（即最近6个月内）的转氨酶和胆红素水平。

眼科评估：对于有葡萄膜炎或黄斑水肿病史的患者，进行眼底评估，包括黄斑。

目前或以前服用的药物：如果患者正在接受抗肿瘤、非皮质类固醇免疫抑制或免疫调节治疗，或者如果有这些药物的使用前的历史，在开始使用Zeposia治疗之前考虑可能的非预期的加性免疫抑制作用。确定患者是否正在服用可能减慢心率或房室传导的药物。

疫苗接种：在开始Zeposia之前测试患者是否有水痘-带状疱疹病毒（VZV）抗体；建议抗体阴性患者在开始Zeposia治疗前接种VZV疫苗。如果需要进行减毒活疫苗免疫，则至少在开始接种Zeposia前1个月进行接种。

溃疡性结肠炎

首次服用Zeposia前的评估

在开始Zeposia治疗之前，评估以下各项：

全血计数：获取最近（即，在过去6个月内或停止先前MS或UC治疗后）的全血计数（CBC），包括淋巴细胞计数。

心脏评估：获取心电图（ECG）以确定是否存在先前存在的传导异常。对于某些先前存在疾病的患者，应寻求心脏病专家的建议。

肝功能检查：获取最近（即最近6个月内）的转氨酶和胆红素水平。

眼科评估：对于有葡萄膜炎或黄斑水肿病史的患者，进行眼底评估，包括黄斑。

奥扎尼莫德胶囊的不良反应

多发性硬化症

最常见的不良反应（发生率≥4%）是：上呼吸道感染、肝转氨酶升高、直立性低血压、尿路感染、背痛和高血压。

溃疡性结肠炎

最常见的不良反应（发生率≥4%）是：肝试验增加、上呼吸道感染和头痛。

奥扎尼莫德胶囊在特殊人群中的使用

妊娠期患者

暂没足够的数据说明孕妇使用Zeposia相关的发育风险，在动物研究中，怀孕期间服用奥扎尼莫德会对发育产生不利影响，包括胚胎致死率、胎儿畸形增加以及在没有母体毒性的情况下发生神经行为改变。受奥扎尼莫德影响的受体（磷酸鞘氨醇1）已被证明在胚胎发生，包括血管和神经发育中具有重要作用。

哺乳期患者

没有关于母乳中奥扎尼莫德的存在、对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的数据。应考虑母乳喂养对发育和健康的好处，同时考虑母亲对Zeposia的临床需求以及ZEPOSIA或母亲状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。

儿童患者

儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

奥扎尼莫德胶囊的药物相互作用影响

抗肿瘤、免疫调节或非皮质类固醇免疫抑制疗法

Zeposia未与抗肿瘤、免疫调节或非皮质类固醇免疫抑制疗法联合研究，环孢霉素除外，环孢霉素无药代动力学相互作用。

在同时给药期间应谨慎，因为在此类治疗期间以及给药后的几周内存在附加免疫效应的风险。当从具有长期免疫作用的药物转换时，必须考虑这些药物的半衰期和作用方式，以避免意外的附加免疫抑制作用。

阿仑单抗

由于阿仑单抗免疫抑制作用的特点和持续时间，不建议在阿仑单抗治疗后开始使用Zeposia治疗。

β-干扰素或醋酸格拉替拉霉素

在停用β-干扰素或醋酸格拉替拉霉素后，通常可以立即开始Zeposia。

抗心律失常药物、QT间期延长药物、可能降低心率的药物

服用QT间期延长药物的患者尚未研究Zeposia。Ia类（如奎尼丁、普鲁卡因酰胺）和III类（如胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物与心动过缓患者的尖端扭转型室性心动过速有关。

如果考虑对服用Ia类或III类抗心律失常药物的患者进行Zeposia治疗，则应寻求心脏病专家的建议。

由于对心率的潜在附加效应，在同时服用具有已知致心律失常特性的QT延长药物的患者中，通常不应开始使用Zeposia治疗。如果考虑对服用QT延长药物的患者进行Zeposia治疗，则应寻求心脏病专家的建议。

肾上腺素能和5-羟色胺能药物

由于奥扎尼莫德的活性代谢物在体外抑制MAO-B，因此有可能出现严重的不良反应，包括与Zeposia联合用药或可增加去甲肾上腺素或5-羟色胺的非处方药[如阿片类药物、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）]的高血压危象，选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），三环类药物，酪胺]。

阿片类药物

伴随阿片类药物（如哌替啶及其衍生物、美沙酮或曲马多）和MAOIs（包括选择性MAO-B抑制剂）的使用，导致严重、有时致命的反应。尽管少数接受Zeposia治疗的患者同时暴露于阿片类药物，但这种暴露不足以排除联合用药产生不良反应的可能性。

5-羟色胺类药物

尽管少数接受Zeposia治疗的患者同时暴露于5-羟色胺类药物，但这种暴露不足以排除联合用药产生不良反应的可能性。

拟交感神经药物

Zeposia与伪麻黄碱同时使用不会增强对血压的影响。然而，单独使用Zeposia会出现高血压危象，并且与其他选择性和非选择性MAO抑制剂（例如，雷沙吉林）和拟交感神经药物联合使用也会出现高血压危象。

联合β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂

Zeposia与β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂的联合给药尚未研究。然而，对心率有潜在的加性效应。

对于同时服用心率降低钙通道阻滞剂（如维拉帕米、地尔硫卓）和β受体阻滞剂的患者，通常不应开始服用Zeposia。如果同时服用心率降低钙通道阻滞剂和β受体阻滞剂的患者考虑开始服用Zeposia，则应寻求心脏病专家的建议。

酪胺

胃肠道和肝脏（主要是A型）中的MAO可保护机体免受外源性胺（例如酪胺）的影响。如果酪胺被完整吸收，可能导致严重的高血压，包括高血压危象。含有大量外源胺的陈年、发酵、腌制、熏制和腌制食品（如陈年奶酪、腌制鲱鱼）可能导致去甲肾上腺素释放，导致血压升高（酪胺反应）。建议患者在服用推荐剂量的Zeposia时避免食用含有大量酪胺的食物。

接种疫苗

在停止Zeposia治疗期间以及之后的三个月内，接种疫苗的效果可能会降低。使用减毒活疫苗可能有感染的风险。Zeposia治疗期间以及停止ZEPOSIA治疗后3个月内，应避免使用减毒活疫苗。

单胺氧化酶（MAO）抑制剂

Zeposia与MAO-B抑制剂联合使用可减少奥扎尼莫德活性代谢物的暴露。此外，奥扎尼莫德的代谢物可能抑制MAO。与MAO抑制剂临床相互作用的可能性尚未研究；然而，非选择性MAO抑制的风险增加可能导致高血压危象。

禁止将Zeposia与MAO抑制剂（如司来吉林、苯乙嗪、利奈唑胺）合用。停止Zeposia治疗和开始MAO抑制剂治疗之间应至少间隔14天。

强CYP2C8抑制剂

Zeposia与强CYP2C8抑制剂合用会增加奥扎尼莫德活性代谢物的暴露，这可能增加Zeposia不良反应的风险。不建议将Zeposia与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）合用。

强CYP2C8诱导剂

与强CYP2C8诱导剂（如利福平）共同服用Zeposia可减少奥扎尼莫德主要活性代谢物的暴露，这可能会降低Zeposia的疗效。Zeposia应避免与强CYP2C8诱导剂同时使用。

以上是关于奥扎尼莫德胶囊的说明书内容，因为奥扎尼莫德胶囊是处方药物，所以患者朋友在使用奥扎尼莫德胶囊之前，与主治医生充分沟通，在医生指导下使用奥扎尼莫德胶囊治疗，切忌自行用药。

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