甲磺酸阿帕替尼片说明书如下：
甲磺酸阿帕替尼片基础信息
甲磺酸阿帕替尼片商品名：艾坦/艾坦
甲磺酸阿帕替尼片其他药品名：Apatinib；阿帕替尼
甲磺酸阿帕替尼片研发公司：恒瑞医药
甲磺酸阿帕替尼片上市时间：2014-10-17
甲磺酸阿帕替尼片适应症：肝细胞癌，胃腺癌
甲磺酸阿帕替尼片的作用原理
甲磺酸阿帕替尼为一种小分子血管内皮细胞生长因子受体 2（VEGFR-2）酪 氨酸激酶抑制剂，可抑制肿瘤血管生成。动物研究表明甲磺酸阿帕替尼对多种小鼠肿瘤模型的肿瘤生长具有抑制作用。
甲磺酸阿帕替尼片的适应症
胃腺癌
本品单药用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。
肝细胞癌
本品单药用于既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者。
甲磺酸阿帕替尼片的用法用量
胃腺癌
本品推荐剂量为 850 mg，每日 1 次。
服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。
治疗时间：连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
肝细胞癌
本品推荐剂量为 750 mg，0.25g 每片，每次 3 片，每日 1 次。
服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。
治疗时间：连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
甲磺酸阿帕替尼片的不良反应
胃腺癌
发生率≥10% 的不良反应包括高血压（46.4%）、蛋白尿（36.2%）、白细胞减少症（26.9%）、血小板减少症（23.6%）、乏力（22.2%）、掌跖红肿综合征（20.9%）、中性粒细胞减少症（18.8%）、高胆红素血症（15.8%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（15.0%）、贫血（14.5%）、腹泻（14.3%）、食欲下降（12.4%）、呕吐（10.7%）、潜血阳性（10.7%）和丙氨酸氨基转移酶升高（10.5%）。
发生率≥2%的 ≥3 级不良反应包括高血压（24.0%）、掌跖红肿综合征（4.9%）、蛋白尿（4.6%）、血小板减少症（4.5%）、中性粒细胞减少症（3.2%）、高胆红素血症（2.8%）、贫血（2.7%）、γ-谷氨酰转移酶升高（2.4%）、乏力（2.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（2.3%）和腹泻（2.0%）。
发生率≥0.5% 的严重不良反应包括胃肠出血（1.7%）、上消化道出血（1.7%）、肝功能异常（0.8%）和乏力（0.7%）。
发生率≥2%的导致剂量暂停的不良反应包括蛋白尿（5.8%）、掌跖红肿综合征（5.3%）、高血压（4.1%）、血小板减少症（3.7%）、乏力（2.8%）、腹泻（2.8%）、呕吐（2.2%）和白细胞减少症（2.0%）。
发生率≥1%的导致终止治疗的不良反应包括蛋白尿（1.4%）、乏力（1.3%）、上消化道出血（1.1%）和胃肠出血（1.0%）。
肝细胞癌
发生率≥10% 的不良反应包括高血压（46.4%）、蛋白尿（36.2%）、白细胞减少症（26.9%）、血小板减少症（23.6%）、乏力（22.2%）、掌跖红肿综合征（20.9%）、中性粒细胞减少症（18.8%）、高胆红素血症（15.8%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（15.0%）、贫血（14.5%）、腹泻（14.3%）、食欲下降（12.4%）、呕吐（10.7%）、潜血阳性（10.7%）和丙氨酸氨基转移酶升高（10.5%）。
发生率≥2%的 ≥3 级不良反应包括高血压（24.0%）、掌跖红肿综合征（4.9%）、蛋白尿（4.6%）、血小板减少症（4.5%）、中性粒细胞减少症（3.2%）、高胆红素血症（2.8%）、贫血（2.7%）、γ-谷氨酰转移酶升高（2.4%）、乏力（2.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（2.3%）和腹泻（2.0%）。
发生率≥0.5% 的严重不良反应包括胃肠出血（1.7%）、上消化道出血（1.7%）、肝功能异常（0.8%）和乏力（0.7%）。
发生率≥2%的导致剂量暂停的不良反应包括蛋白尿（5.8%）、掌跖红肿综合征（5.3%）、高血压（4.1%）、血小板减少症（3.7%）、乏力（2.8%）、腹泻（2.8%）、呕吐（2.2%）和白细胞减少症（2.0%）。
发生率≥1%的导致终止治疗的不良反应包括蛋白尿（1.4%）、乏力（1.3%）、上消化道出血（1.1%）和胃肠出血（1.0%）。
甲磺酸阿帕替尼片在特殊人群中的使用
妊娠期患者
本品目前尚无用于妊娠期女性的相关资料。动物试验表明，在器官发生期 SD 大鼠给予高剂量阿帕替尼（16 mg/kg/日），可以使胎鼠骨骼发育延迟并有致畸效应。妊娠期间不得服用本品，如必须服用，应告知患者可能对胎儿产生的危害，包括发育障碍和严重畸形。
哺乳期患者
本品目前尚无用于哺乳期女性的相关资料。尚不清楚本品是否经人乳汁排泄。由于多种药物都经人乳汁排泄，因此建议哺乳妇女在接受本品治疗期间停止母乳喂养。
儿童患者
目前尚无本品用于 18 岁以下患者的安全性和疗效资料，且无可参考文献， 故不推荐 18 岁以下患者服用本品。
甲磺酸阿帕替尼片的药物相互作用影响
CYP3A4 抑制剂和诱导剂对阿帕替尼的影响
研究结果表明，阿帕替尼与伊曲康唑合用，较单用阿帕替尼 Cmax 增加 34%，AUC0-t 增加 75%，血浆表观清除率（CL/F）下降 40%。阿帕替尼与利福平合用时，较单用阿帕替尼 Cmax 下降 61%，AUC0-t 下降 83%，血浆表观清除率（CL/F）为单用阿帕替尼的 5.6 倍。因此，阿帕替尼临床研究中应尽量避免同时使用 CYP3A4 强抑制剂（包括伊曲康唑、克拉霉素、伏立康唑、泰利霉素、沙奎那韦、利托那韦等）或 CYP3A4 强诱导剂（包括地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥、利福喷汀等），或者应考虑选择可替代的对 CYP3A4 酶无抑制或无诱导的药物。如果必须与 CYP3A4 酶强抑制剂或诱导剂同时应用，需要结合临床观察考虑是否进行剂量调整。
阿帕替尼对其他药物的影响
研究结果表明，与硝苯地平（CYP3A4 底物）单独口服给药相比，肿瘤患者阿帕替尼与硝苯地平联合给药时，血浆中硝苯地平的 AUC0-t、 AUC0-36h和 Cmax分别升高了 83%、80%和 64%。与华法林（CYP2C9 底物）单独口服给药相比，肿瘤患者阿帕替尼与华法林联合给药时，血浆中华法林的 AUC0-t 和 Cmax分别升高了 92%和 24%。该研究结果提示，在阿帕替尼治疗期间应谨慎使用主要经 CYP3A4 代谢的药物（包括钙离子拮抗剂尼索地平和乐卡地平等、 HMG-CoA 还原酶抑制剂辛伐他汀和洛伐他汀以及咪达唑仑等药物）和主要经 CYP2C9 代谢的药物（包括华法林、苯妥英、某些磺酰脲类降糖药如格列本脲等）。
引起心脏 QT 间期延长的药物
同类药物在临床上有延长 QT 间期的毒副作用。因此在服用期间应慎用延长 QT 间期的药物，并在用药期间严密监测心电图。
其他对肝肾功能有影响的药物
服用本品期间应慎用其他对肝肾功能有影响的药物，并在用药期间严密监测肝肾功能。
以上是关于甲磺酸阿帕替尼片的说明书内容，因为甲磺酸阿帕替尼片是处方药物，所以患者朋友在使用甲磺酸阿帕替尼片之前，与主治医生充分沟通，在医生指导下使用甲磺酸阿帕替尼片治疗，切忌自行用药。
