拉罗替尼胶囊说明书如下：
拉罗替尼胶囊基础信息
拉罗替尼胶囊商品名：Vitrakvi/维特拉克
拉罗替尼胶囊其他药品名：Larotrectinib；拉罗替尼
拉罗替尼胶囊研发公司：Loxo Oncology；拜耳公司
拉罗替尼胶囊上市时间：2018-11-26
拉罗替尼胶囊适应症：实体瘤
拉罗替尼胶囊的作用原理
Vitrakvi（拉罗替尼）是原肌球蛋白受体激酶（TRK）、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中，Vitrakvi抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值在5-11nm之间。另一种激酶TNK2在大约100倍高的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伙伴的框架融合，可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白，其可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。
在体外和体内肿瘤模型中，Vitrakvi在因基因融合、蛋白质调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中，包括临床确定的获得性耐药突变G595R，Vitrakvi的活性最低。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的获得性Vitrakvi耐药包括G623R、G696A和F617L。
拉罗替尼胶囊的适应症
实体瘤
Vitrakvi（拉罗替尼）用于治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合，无已知获得性耐药突变，转移的或手术切除可能导致严重发病率，以及没有令人满意的替代治疗或治疗后有所进展的，实体瘤的成人和儿童患者。
拉罗替尼胶囊的用法用量
实体瘤
病人选择：根据肿瘤标本中是否存在NTRK基因融合，选择患者进行Vitrakvi治疗。
体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg，每日两次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
体表面积小于1.0平方米的儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg/m2，每日两次，无论是否进食，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
拉罗替尼胶囊的不良反应
实体瘤
Vitrakvi最常见的不良反应（>20%），包括实验室异常为：AST升高、ALT升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低蛋白血症、中性粒细胞减少、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少，和腹痛。
拉罗替尼胶囊在特殊人群中的使用
妊娠患者
VitrakviI给孕妇服用时可导致胚胎-胎儿损伤。没有关于孕妇使用Vitrakvi的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在Vitrakvi或其代谢物的数据，也没有关于Vitrakvi对母乳喂养的儿童或母乳生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用Vitrakvi治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Vitrakvi在儿童患者中的安全性和有效性与成年人相似。
拉罗替尼胶囊的药物相互作用影响
强CYP3A4抑制剂
Vitrakvi与强CYP3A4抑制剂共同给药可能会增加laotrectinib血浆浓度，并可能导致更高的不良反应发生率。
强CYP3A4诱导剂
Vitrakvi与强CYP3A4诱导剂共同给药可能会降低laotrectinib血浆浓度，这可能会降低疗效。
敏感的CYP3A4底物
Vitrakvi与敏感的CYP3A4底物共同给药可增加其血浆浓度，这可能增加不良反应的发生率和/或严重性。
以上是关于拉罗替尼胶囊的说明书内容，因为拉罗替尼胶囊是处方药物，所以患者朋友在使用拉罗替尼胶囊之前，与主治医生充分沟通，在医生指导下使用拉罗替尼胶囊治疗，切忌自行用药。
