洛拉替尼说明书如下：
洛拉替尼基础信息
洛拉替尼商品名：Lorbrena/Lorbrena
洛拉替尼其他药品名：Lorlatinib；劳拉替尼
洛拉替尼研发公司：辉瑞
洛拉替尼上市时间：2018-11-02
洛拉替尼适应症：非小细胞肺癌
洛拉替尼的作用原理
Lorbrena（劳拉替尼）是一种用于口服的激酶抑制剂。具有体外抗ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK的活性。Lorbrena在体外表现出抗多种ALK酶突变形式的活性，包括在使用环唑替尼和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。
在皮下移植了EML4与ALK变体1或ALK突变融合（包括在ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变）的小鼠中，服用Lorbrena可产生抗肿瘤活性。在植入EML4 ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中，Lorbrena也显示出抗肿瘤活性和延长生存期。Lorbrena在体内模型中的整体抗肿瘤活性呈剂量依赖性，并与抑制ALK磷酸化相关。
洛拉替尼的适应症
非小细胞肺癌
Lorbrena（劳拉替尼）适用于治疗经FDA批准的试验检测肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。
洛拉替尼的用法用量
非小细胞肺癌
Lorbrena（劳拉替尼）的推荐剂量为100 mg，每日一次，不论是否进食，直至病情恶化或出现不可接受的毒性。
整个吞下药片，不要咀嚼、压碎或分割药片。不要咀嚼、压碎或撕开药片。如果药片不稳定，请勿摄入破损、破裂或其他不完整。
每天在同一时间服用，忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次剂量。如果Lorbrena服用后出现呕吐，不要服用额外剂量，但继续服用下一个计划剂量。
洛拉替尼的不良反应
非小细胞肺癌
服用Lorbrena用最常见的不良反应（发生率≥20%）和3-4级实验室异常为：水肿、周围神经病变、体重增加、认知效应、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪效应、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和咳嗽。
洛拉替尼在特殊人群中的使用
妊娠患者
根据动物研究的发现及其作用机制，Lorbrena给孕妇服用时会造成胚胎-胎儿损伤。没有关于孕妇使用Lorbrena的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于Lorbrena或其代谢物在人乳或动物乳中存在的数据，也没有关于其对母乳喂养婴儿或母乳产生的影响的数据。由于母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，因此应指导妇女在使用Lorbrena治疗期间和最后一次给药后7天内不要母乳喂养。
儿童患者
Lorbrena在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
洛拉替尼的药物相互作用影响
强CYP3A诱导剂
同时使用Lorbrena和强CYP3A诱导剂可降低Lorratinib的血浆浓度，这可能会降低Lorbrena的疗效。服用强CYP3A诱导剂的患者禁用Lorbrena。在开始使用Lorbrena之前，停止使用强CYP3A诱导剂3个血浆半衰期。
中度CYP3A诱导剂
同时使用Lorbrena和中度CYP3A诱导剂可降低Lorratinib的血浆浓度，这可能会降低Lorbrena的疗效。避免与Lorbrena同时使用中度CYP3A诱导剂。如果不可避免地同时使用，增加Lorbrena的剂量。
强CYP3A抑制剂
Lorbrena与强效CYP3A抑制剂同时使用会增加Lorratinib的血浆浓度，这可能会增加Lorbrena不良反应的发生率和严重程度。避免同时使用Lorbrena和强效CYP3A抑制剂。如果不能避免同时使用，则减少Lorbrena的剂量。
氟康唑
同时使用Lorbrena和氟康唑可能会增加Lorratinib的血浆浓度，这可能会增加Lorbrena不良反应的发生率和严重程度。避免同时使用Lorbrena和氟康唑。如果不能避免同时使用，则减少Lorbrena的剂量。
某些CYP3A底物
Lorbrena是一种中度CYP3A诱导剂。同时使用Lorbrena会降低CYP3A底物的浓度，这可能会降低这些底物的效力。避免与某些CYP3A底物同时使用Lorbrena，因为最小的浓度变化可能导致严重的治疗失败。如果不可避免地同时使用，根据批准的产品标签增加CYP3A底物剂量。
某些P-糖蛋白（P-gp）底物
Lorbrena是一种中度P-gp诱导剂。同时使用Lorbrena可降低P-gp底物的浓度，这可能会降低这些底物的疗效。避免同时使用Lorbrena和某些P-gp底物，因为这些底物的最小浓度变化可能导致严重的治疗失败。如果不可避免地同时使用，则根据批准的产品标签增加P-gp底物剂量。
以上是关于洛拉替尼的说明书内容，因为洛拉替尼是处方药物，所以患者朋友在使用洛拉替尼之前，与主治医生充分沟通，在医生指导下使用洛拉替尼治疗，切忌自行用药。
