普拉替尼胶囊说明书如下：
普拉替尼胶囊基础信息
普拉替尼胶囊商品名：Gavreto/普吉华
普拉替尼胶囊其他药品名：Pralsetinib；普拉替尼
普拉替尼胶囊研发公司：罗氏
普拉替尼胶囊上市时间：2020-09-04
普拉替尼胶囊适应症：非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌
普拉替尼胶囊的作用原理
Gavreto（普拉替尼）是一种口服受体酪氨酸激酶RET抑制剂，RET基因是一种重要的肿瘤基因，某些激活的RET蛋白通过多种信号通路参与不同的肿瘤细胞的增殖、侵袭和分化，影响肿瘤的发生发展。RET基因的突变与染色体重排导致的RET基因融合与人的恶性肿瘤相关。
Gavreto（Pralsetinib）是野生型RET和致癌RET融合（CCDC6-RET）和突变（RET V804L、RET V804M和RET M918T）的激酶抑制剂，半数最大抑制浓度（IC50s）小于0.5 nM。在纯化酶分析中，普拉斯替尼抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRB和FGFR1的浓度较高，在Cmax下临床上仍然可以达到。在细胞分析中，普拉斯替尼抑制RET的浓度分别比VEGFR2、FGFR2和JAK2低14、40和12倍。
某些RET融合蛋白和激活点突变可通过下游信号通路的过度激活导致不受控制的细胞增殖，从而驱动致瘤潜能。在含有致癌RET融合或突变的培养细胞和动物肿瘤植入模型中，普拉斯替尼表现出抗肿瘤活性，包括KIF5B-RET、CCDC6-RET、RET M918T、RET C634W、RET V804E、RET V804L和RET V804M。此外，在表达KIF5B-RET或CCDC6-RET的肿瘤模型的颅内植入小鼠中，普拉斯替尼延长了存活时间。
普拉替尼胶囊的适应症
非小细胞肺癌
Gavreto（普拉替尼）适用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的，局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。
转移性甲状腺癌
Gavreto（普拉替尼）适用于需要系统性治疗且放射性碘难治（如放射性碘适用）的RET融合阳性的，晚期或转移性甲状腺癌，12岁及以上的成人和儿童患者。
甲状腺髓样癌
Gavreto（普拉替尼）适用于需要系统性治疗的RET突变型的，晚期或转移性甲状腺髓样癌12岁及以上的成人和儿童患者。
普拉替尼胶囊的用法用量
病人选择
选择接受Gavreto治疗的患者要根据存在RET基因融合（NSCLC或甲状腺癌）或RET基因突变（MTC）。
非小细胞肺癌
Gavreto的推荐剂量为400mg，每日一次，空腹状态下口服（服用Gavreto前至少2小时以及服用本品后至少1小时请勿进食）。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
如果漏服Gavreto，应在当天尽快补服。在第二天重新恢复常规日剂量服药计划。
如果在服用Gavreto后发生呕吐请勿补服额外剂量，但可按计划继续服用下个剂量。
转移性甲状腺癌
Gavreto的推荐剂量为400mg，每日一次，空腹状态下口服（服用Gavreto前至少2小时以及服用本品后至少1小时请勿进食）。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
如果漏服Gavreto，应在当天尽快补服。在第二天重新恢复常规日剂量服药计划。
如果在服用Gavreto后发生呕吐请勿补服额外剂量，但可按计划继续服用下个剂量。。
甲状腺髓样癌
Gavreto的推荐剂量为400mg，每日一次，空腹状态下口服（服用Gavreto前至少2小时以及服用本品后至少1小时请勿进食）。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
如果漏服Gavreto，应在当天尽快补服。在第二天重新恢复常规日剂量服药计划。
如果在服用Gavreto后发生呕吐请勿补服额外剂量，但可按计划继续服用下个剂量。
普拉替尼胶囊的不良反应
非小细胞肺癌
服用Gavreto最常见的不良反应(≥25%)：为便秘、高血压、疲劳、肌肉骨骼疼痛和腹泻。最常见的3-4级实验室异常(≥2%）为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、钙减少（校正）、钠减少、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、丙氨酸转氨酶（ALT）增加、血小板减少和碱性磷酸酶增加。
转移性甲状腺癌
服用Gavreto最常见的不良反应(≥25%)：为便秘、高血压、疲劳、肌肉骨骼疼痛和腹泻。最常见的3-4级实验室异常(≥2%）为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、钙减少（校正）、钠减少、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、丙氨酸转氨酶（ALT）增加、血小板减少和碱性磷酸酶增加。
甲状腺髓样癌
服用Gavreto最常见的不良反应(≥25%)：为便秘、高血压、疲劳、肌肉骨骼疼痛和腹泻。最常见的3-4级实验室异常(≥2%）为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、钙减少（校正）、钠减少、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、丙氨酸转氨酶（ALT）增加、血小板减少和碱性磷酸酶增加。
普拉替尼胶囊在特殊人群中的使用
妊娠患者
根据动物研究的结果及其作用机制，Gavreto给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用Gavreto告知药物相关风险的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在Gavreto或其代谢物的数据，也没有关于其对母乳喂养儿童或母乳产生的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议妇女在使用Gavreto治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Gavreto的安全性和有效性已在12岁及以上的RET突变型MTC和RET融合型甲状腺癌患儿中得到证实。
Gavreto的安全性和有效性尚未在RET融合阳性NSCLC患儿或12岁以下RET突变MTC或RET融合甲状腺癌患儿中得到证实。
普拉替尼胶囊的药物相互作用影响
强效CYP3A4抑制剂或强效P-gp抑制剂
避免Gavreto与强效CYP3A4抑制剂或强效P-gp抑制剂联合用药。联合用药导致普拉替尼（Pralsetinib）暴露量增大，这可能增加不良反应的发生率和严重程度，比如联用伊曲康唑时。若无法避免Gavreto与P-gp和强效CYP3A共同抑制剂联合用药，则降低剂量。
强效CYP3A诱导剂
避免Gavreto与强效CYP3A诱导剂联合用药。与强效CYP3A诱导剂联合用药导致普拉替尼（Pralsetinib）暴露量下降，这可能降低本品的有效性，比如联用利福平时。若无法避免Gavreto与强效CYP3A诱导剂联合用药，则增加Gavreto剂量。
以上是关于普拉替尼胶囊的说明书内容，因为普拉替尼胶囊是处方药物，所以患者朋友在使用普拉替尼胶囊之前，与主治医生充分沟通，在医生指导下使用普拉替尼胶囊治疗，切忌自行用药。
