维特拉克有何作用,
Vitrakvi(拉罗替尼)是原肌球蛋白受体激酶(TRK)、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中,Vitrakvi抑制TRKA、TRKB和TRKC,IC50值在5-11nm之间。另一种激酶TNK2在大约100倍高的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伙伴的框架融合,可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白,其可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。
在体外和体内肿瘤模型中,Vitrakvi在因基因融合、蛋白质调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。在TRKA激酶结构域发生点突变的细胞系中,包括临床确定的获得性耐药突变G595R,Vitrakvi的活性最低。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的获得性Vitrakvi耐药包括G623R、G696A和F617L。
维特拉克副作用怎么缓解?
在服用维特拉克期间,出现不良反应应及时和主治医生沟通,及时治疗。以下是维特拉克注意事项:
中枢神经系统(CNS)影响
接受Vitrakvi治疗的患者可能会出现中枢神经系统(CNS)不良反应,包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。使用Vitrakvi向患者和看护者告知这些风险。如果患者出现神经系统不良反应,建议患者不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度暂停并修改剂量或永久停止Vitrakvi。
骨骼骨折
接受Vitrakvi治疗的患者中,可能会出现骨折,大多数骨折与轻微或中度创伤有关。及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者(例如疼痛、活动性变化、畸形)。没有关于Vitrakvi对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。
肝毒性
在接受Vitrakvi治疗的患者中,患者可能会出现任何级别的AST升高,在治疗的第一个月内,每2周监测一次肝脏试验,包括ALT和AST,然后每月监测一次,并根据临床指示进行监测。根据严重程度保留并修改剂量,或永久停止Vitrakvi。
胚胎-胎儿毒性
Vitrakvi给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害。告知妇女胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和服用最终剂量Vitrakvi后1周内使用有效的避孕方法。
维特拉克靶点有多少个?
维特拉克靶点有TRKC,TRKB,TRKA。
维特拉克如何正确服用?
维特拉克服用需在医嘱下服用,千万别私下服用。以下是维特拉克用量,仅供参考:
实体瘤
病人选择:根据肿瘤标本中是否存在NTRK基因融合,选择患者进行Vitrakvi治疗。
体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg,每日两次,无论是否进食,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
体表面积小于1.0平方米的儿童患者Vitrakvi的推荐剂量为100 mg/m2,每日两次,无论是否进食,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
维特拉克在国内可以治疗什么病?
Vitrakvi(拉罗替尼)暂未被批准在中国上市使用。
维特拉克在报销范围之内吗?
维特拉克是否在医保报销范围之内,需要看所报销适应症是否在《医保目录》之内。以下是维特拉克医保所获批的适应症:
Vitrakvi(拉罗替尼)暂未被纳入医保报销。
维特拉克研发公司是哪一家?
维特拉克研发公司是Loxo Oncology;拜耳公司。
维特拉克是什么时候上市?
维特拉克上市时间:2018-11-26。
维特拉克需要冷藏几摄氏度之下?
在室温20°C至25°C(68°F至77°F)下储存胶囊;允许温度在15°C和30°C(59°F到86°F)之间浮动。口服溶液在2°C至8°C(36°F至46°F)的温度下冷藏,不要冻结。
维特拉克多少钱一盒?
目前Vitrakvi(拉罗替尼)还没有在国内上市,所以暂时没有国内销售价格的信息,香港地区目前有销售,价格非常昂贵,每盒大约售价折合人民币23w元。不过2019年市场有推出孟加拉版拉罗替尼仿制药,价格非常的实惠,可供患者选择。
维特拉克的特殊人群
妊娠患者
VitrakviI给孕妇服用时可导致胚胎-胎儿损伤。没有关于孕妇使用Vitrakvi的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在Vitrakvi或其代谢物的数据,也没有关于Vitrakvi对母乳喂养的儿童或母乳生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应,建议妇女在使用Vitrakvi治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Vitrakvi在儿童患者中的安全性和有效性与成年人相似。